Vasorelaxant activity of Euphorbia furcillata Kunth mainly by activation of NO/cGMP pathway and calcium channel blockade / Actividad vasorrelajante de Euphorbia furcillata Kunth principalmente por activación de la vía NO/GMPc y bloqueo de canales de calcio]

ABSTRACT

The aim of current study was to determinate ex vivo and chromatographic fingerprint by HPLC of four extracts of Euphorbia furcillata K. Ethyl acetate extract of Euphorbia furcillata (EaEEf) was the most effective and potent extract (Emax=98.69±1.24%) and its effect was partially endothelium-dependent. Functional vasorelaxant mechanism of action of EaEEf was determinate, EaEEf showed efficient relaxation of KCl [80 mM]-induced contraction and norepinephrine and CaCl2 contraction curves showed diminution of maximal contraction in the presence of EAEEf and EaEEf-relaxation curve was shifted to the right in the presence of L-NAME (nitric oxide synthase inhibitor) and ODQ (guanylate cyclase inhibitor). Chromatographic fingerprints analysis suggests presence of diterpenoid such as abietane, tigliane, and ingenane skeletons. Our experiments suggest the EaEEf vasorelaxant activity could be attributed to diterpenoid molecules whose mechanism involves nitric oxide production and calcium channel blockade.

RESUMEN

Se determinó el efecto vasorrelajante ex vivo y los perfiles cromatográficos mediante HPLC de cuatro extractos de Euphorbia furcillata K.. El extracto de acetato de etilo de E. furcillata (EaEEf) fue el más eficaz y potente en la contracción inducida por norepinefrina (Emax=98.69±1.24%) y el efecto fue parcialmente dependiente del endotelio vascular. Se determinó el mecanismo de acción vasorrelajante para EaEEf, este mostró ser eficaz sobre la contracción inducida por KCl [80 mM] y la curva de contracción en respuesta a norepinefrina y CaCl2 en presencia de EaEEf mostró disminución en la contracción máxima, mientras que la curva de relajación de EaEEf en presencia de L-NAME (inhibidor de óxido nítrico sintasa) y ODQ (inhibidor de guanilato ciclasa) se desplazó hacia la derecha. El análisis cromatográfico de EaEEf sugiere la presencia de moléculas diterpenoides como abietano, tigliano y esqueletos de ingenano. Nuestros resultados sugieren que el efecto vasorrelajante de EaEEf podría atribuirse a moléculas diterpenoides, cuyo mecanismo de acción involucra la producción de óxido nítrico y bloqueo de canales de calcio.