Diseño de la DL-4-hidroxi, 4-etil, 4-fenil butiramida (HEPB) y sus homólogos inferiores / Design of DL-4-hydroxy, 4-ethyl, 4-phenyl butyramide (DL-HEPB) and its inferior homologues

RESUMEN

En 1962 sintetizamos una serie de nuevos fármacos originalmente planeados como inhibidores de la transaminasa del ácido-aminobutírico-ácido-cetoglutárico, mediante la sustitución de los átomos de hidrógeno del carbono gamma de la molécula cíclica del ácido gamma aminobutírico por los grupos etilo y fenilo, metilo y fenilo y difenilo. Los estudios de resonancia magnética y de difracción de rayos X revelaron que estos compuestos son fenilalcoholamidas. En una serie de estudios farmacológicos, electrofisiológicos y de comportamiento, así como estudios clínicos preliminares, la DL-4-hidroxi, 4-etil, 4-fenil butiramida (HEPB) demostró poseer una actividad anticonvulsionante poderosa. Por lo tanto, hemos sintetizado los homólogos propionamida y acetamida del HEPB con la meta de obtener anticonvulsionantes más potentes y menos tóxicos. La caracterización de estos compuestos se está llevando a cabo mediante los esfuerzos de un progama multidisciplinario de varios grupos de investigación en diferentes instituciones mexicanas