Risperidona: um novo antipsicótico atípico: revisão da farmacocinética e da farmacodinâmica / Risperidone: new atypical antipsychotic: survey on its pharmacokinetics and pharmacodynamics

RESUMO

O autor faz uma revisão das propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas da risperidona, um novo antipsicótico pertencente à classe dos "antagonistas da serotonina/dopamina". A risperidona é rapidamente absorvida, tem um início rápido de ação, a qual dura cerca de 24 h. Seu metabólico principal, a 9-hidroxirisperidona, tem um perfil de ação semelhante ao da droga-mãe. O mecanismo primário de ação da risperidona é um potente bloqueio de receptores 5-HT2, o qual é 10 vezes maior do que sobre D2. A potente ação sobre 5HT2 e pequena ação sobre D2 produzem aumento da atividade dopaminérgica a nível de córtices pré-frontal, o que melhoraria os sintomas negativos. Em doses um pouco maiores, a risperidona produz bloqueio nos receptores D2 do sistema mesolímbico, o que produziria melhora dos sintomas positivos. Nessa faixa de dose, a risperidona não produz efeito bloqueador importante sobre os receptores D2 localizados no gânglio basal e portanto causa poucos ou nenhum sintomas extrapiramidais. A ação antagônica sobre os receptores adrenérgicos Alfa1 (SNC) provoca sedação e sonolência, e a nível periférico hipotensão e taquicardia reflexa. A droga também atua sobre receptores histaminérgicos (H1) a nível de SNC, o que pode aumentar a sedação. A risperidona é praticamente desprovida de ação sobre os receptores colinérgicos e portanto não provoca sintomas anticolinérgicos