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Design, synthesis and evaluation of novel 2H-1, 4-benzodiazepine-2-ones as inhibitors of HIV-1 transcription / 药学学报
Acta Pharmaceutica Sinica ; (12): 688-694, 2011.
Artículo en Chino | WPRIM | ID: wpr-348899
ABSTRACT
HIV-1 trans-activator of transcription (Tat) plays a critical role in HIV-1 transcription. Based on the beta-turn motif present in HIV-1 Tat, a series of novel benzodiazepine analogs were designed as beta-turn mimetics and prepared from p-chloro-nitrobenzene/2-phenylacetonitrile, p-toluidine/benzoyl chloride, or (Z)-7-nitro-5-phenyl-1H-benzo[e][1, 4]diazepin-2(3H)-one (nitrazepam) through different synthetic routes. Preliminary biological evaluation indicated that compound 30 exhibited inhibitory activity on HIV-1 tat-mediated LTR transcription with EC50 of 25.0 micromol x L(-1) and showed no obvious cytotoxic effects on TZM-BI cells under the concentration of 100 micromol x L(-1).
Asunto(s)
Texto completo: Disponible Índice: WPRIM (Pacífico Occidental) Asunto principal: Farmacología / Transcripción Genética / Benzodiazepinonas / Química / Duplicado del Terminal Largo de VIH / VIH-1 / Línea Celular Tumoral / Productos del Gen tat del Virus de la Inmunodeficiencia Humana / Genética Límite: Humanos Idioma: Chino Revista: Acta Pharmaceutica Sinica Año: 2011 Tipo del documento: Artículo

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