Tumor-targeted therapy based on allosteric inhibitor of tyrosine phosphatase SHP2 / 中国肿瘤生物治疗杂志

ABSTRACT

@#蛋白质酪氨酸磷酸化对细胞的生命活动至关重要，其调控异常与多种疾病的发生密切相关。在酪氨酸磷酸酶家族 中，SHP2是目前唯一被证实的原癌蛋白，参与调控多个癌症相关过程。其活化突变会导致白血病、黑色素瘤、乳腺癌及肺癌的发 生。2016年以来，随着高特异性、可口服的SHP2新型变构抑制剂成功开发，靶向抑制SHP2在抑制肿瘤生长以及改善肿瘤耐药性 方面逐渐显现出了强大的临床应用潜力，提示SHP2抑制剂有望成为首个靶向酪氨酸磷酸酶的抗肿瘤靶向药物。