0-Naftoquinonas lipofílicas como tripanocidas y citostáticos potenciales / Lipophilic o-naphthoquinones as trypanocidal and cytostatic potentials
Bol. Acad. Nac. Med. B.Aires
;
75(1): 111-43, jun. 1997. tab, graf
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Dans Espagnol
| LILACS
| ID: lil-216249
RESUMEN
0-Naftoquinonas, como la ß-lapachona, que fueran antes propuestas como agentes antichagásicos, han resultado potentes inhibidores del crecimiento de células tumorales humanas, lo que ha renovado el interés por esas quinonas. Por ello, se revisan ahora los mecanismos de la citotoxicidad de varias o-naftoquinonas y moléculas similares, representadas por la ß-lapachona y las mansononas. La mayoría de esas quinonas son potentes inhibidores del crecimiento de Trypanosoma cruzi. Crithidia fasciculata y Leptomonas seymouri, a concentraciones del orden de 1.0-10 µM. Su acción implica la operación de reacciones redox. La inicial de reducción de la quinona a quinol (hidroquinona), es seguida por la oxidación del quinol por oxígeno molecular. La oxidación del quinol genera radicales semi-quinona, superóxico y peróxido de hidrógeno capaces de generar el radical hidroxilo, notable por su citotoxicidad. Como consecuencia de esas reacciones se produce un "daño oxidativo", que en los protozoarios estudiados se manifiesta por la disminución del ATP celular como resultado de la inhibición de la fosforilación oxidativa. También se produce disminución de la síntesis de DNA, RNA y proteínas celulares. Al mismo tiempo, las quinonas aumentan la degradación fisiológica de las mismas moléculas. Resultados similares se obtuvieron con naftoquinona-iminas. Los grupos carbonilos vecinos y el anillo tirano son estructuras esenciales para la acción citotóxica de las quinonas. Estos efectos se discuten en relación a posibles usos farmacológicos de las naftoquinonas lipofílicas.
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Indice:
LILAS (Amériques)
Sujet Principal:
Phosphorylation oxydative
/
Quinones
/
Trypanosoma cruzi
/
Altération de l'ADN
/
Naphtoquinones
/
Radical hydroxyle
/
Cytotoxicité immunologique
/
Inhibiteurs de croissance
/
Tumeurs
Limites du sujet:
Humains
langue:
Espagnol
Texte intégral:
Bol. Acad. Nac. Med. B.Aires
Thème du journal:
Médicament
Année:
1997
Type:
Article
/
Congrès et conférence
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