Partial characterization of endogenous modulators of muscarinic acetylcholine receptors in human frontal cortex / Caracterización preliminar de un modulardor endógeno del receptor colinérgico muscarínico en corteza cerebral humana

RESUMEN

Se reporta la existencia de un factor soluble endógeno de bajo peso molecular, derivado de la corteza frontal humana, el cual es modular la unión de [3H]-QNB al receptor colinérgico muscarínico. El efecto de esta sustancia fue de naturaleza no competitiva, ya que afectaba la capacidad máxima de unión, pero no la afinidad; sin embargo, un perfil bifásico, con inhibición hasta un 88-90 por ciento de la unión y una ulterior recuperación de hasta 50-60 por ciento de la inhibición, también fue observado. La acción de esta sustancia pareció ser reversible, resistente a la acción de la tripsina, termoestable, y presentó un peso molecular no mayor de 10.000 Da. Los resultados sugieren la posible existencia de heterogeneidad molecular en el factor endógeno aislado o la presencia de multiples sitios de acción sobre los cuales actuaría este factor