Avaliação de cinco excipientes no perfil de dissolução de cápsulas magistrais de naproxeno / Evaluation of five excipients in the profile of dissolution of naproxen magisterial capsules

RESUMO

Introdução: o naproxeno é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) encontrado nas formas farmacêuticas cápsulas e comprimidos. A análise do efeito de diferentes tipos de excipientes na formulação representa uma importante ferramenta no que diz respeito à influência na dissolução. Objetivo: analisar o efeito de diferentes tipos e quantidades de excipientes no perfil de dissolução de cápsulas de naproxeno. Material e Método: foram manipuladas 4 fórmulas de cápsulas de naproxeno na concentração de 250 mg, com variações de excipientes quanto às concentrações de diluentes, molhantes e desintegrantes. No teste de dissolução, foram avaliadas 6 unidades de cada formulação, em tampão fosfato pH 7,4 (900mL), aparato pá + sinker, 50 rpm, em 6 diferentes tempos de coleta, com leitura das amostras obtidas em 332 nm. Para a determinação da porcentagem de princípio ativo liberado em função do tempo no teste de perfil de dissolução, foi previamente construída uma curva de calibração com 5 concentrações diferentes. Segundo USP (2013), a porcentagem mínima de dissolução de comprimidos de naproxeno aos 45 minutos é de no mínimo 80%. Resultados: todas as formulações se encontram dentro das especificações farmacopéicas, sendo que a formulação 1 apresentou melhor perfil de dissolução do naproxeno, além de ser a formulação com menor custo de preparo, constatando a influência da quantidade e do tipo de excipiente. Conclusão: a melhor combinação dos tipos e quantidades de excipientes em uma formulação magistral é essencial para garantir a qualidade e a eficácia dos fármacos manipulados, especialmente os Classe II no Sistema de Classificação Biofarmacêutica.

ABSTRACT

Introduction: Naproxen is a Nonsteroidal Anti-Inflammatory drugs (NSAIDs) found in pharmaceutical forms capsules and tablets. The analysis of the effect with different kinds of excipients in magistral formulation represents an important tool to the influence on the dissolution. Purpose: to analyze the effect of different kinds and amounts of excipients on the dissolution profile of naproxen capsules. Material and Method: 4 naproxen capsule formulations in the 250 mg concentration were manipulated, with excipient variations regarding concentrations of diluents, wetting agents and disintegrants. In the dissolution test, 6 units of each formulation were evaluated in phosphate buffer pH 7.4 (900mL), paddle + sinker apparatus, 50 rpm, in 6 different collection times, with a reading of the samples obtained at 332 nm. For percentage determination of active principle released in function of time in dissolution profile test, a calibration curve with 5 different concentrations was previously constructed. According to USP (2013), the minimum dissolution rate of naproxen tablets at 45 minutes is at least 80%. Results: all formulations are within pharmacopoeial specifications, and formulation 1 presented a better dissolution profile of naproxen, besides being the formulation with the lowest preparation cost, noting the influence of the amount and type of excipient. Conclusion: The best combination of the kinds and amounts of excipients in a magistral formulation is essential to ensure the quality and efficacy of the drugs handled, especially Class II in the Biopharmaceutical Classification System.