Aplicacion clinica de los principios farmacocineticos de los bisfosfonatos / Clinical evaluation of bisphosphonate's pharmacokinetic principles

RESUMEN

Los bisfosfonatos son un grupo de agentes osteotrópicos que pueden interactuar con el metabolismo esquelético de distintas maneras, aunque sus características cinéticas son similares cuando se los administra en dosis proporcionales y se evalúan por métodos semejantes. Su administración por vía oral es efectiva, aunque presentan una baja absorción (biodisponibilidad 0.33-5 por ciento). Se distribuyen rápidamente siendo captados por las proteÝnas del plasma, el esqueleto, y eliminados por vía renal en pocos minutos. La fracción retenida en hueso permanece por período muy prolongados aunque aparentemente en un compartimiento inactivo. El riesgo de liberación a una biofase activa estará relacionado con la potencia del compuesto. En las dosis clínicas no son retenidos por tejidos blandos justificando la ausencia de efectos colaterales extraesqueléticos. Los niveles en plasma tienen escasa relación con la actividad farmacológica por lo que los esquemas posológicos deben guiarse mas por el uso de marcadores bioquímicos de la enfermedad ósea que por las variables cinéticas corrientes. Unicamente la insuficiencia renal induce a modificar las dosis establecidas.