Caracterización cinética preliminar del efecto de la galamina sobre la unión de [üH] - QNB al receptor colinérgico muscarínico: efecto sobre las tasas de asociación y disociación / Comparation of the effect of copper and zink on [üH] - QMB binding to muscarinic acetylcholine receptors

RESUMEN

Diversas sustancias pueden unirse al receptor colinérgico muscarínico (RCM) como moduladores alostéricos. Por esta razón, se decidió el estudio de los efectos de la galamina, un ligando alostérico, sobre la tasa de asociación y disociación en la unión del benzilato de [üH]- N - metil - quinuclidinilo ([üH] - QNB) a los RCM de Corteza Frontal Humana. Los ensayoss se llevaron a cabo en ausencia y presencia de galamina en concentraciones de 10 a 10-ü M. los datos se analizaron por regresión no lineal. Tanto la asociación como la disociación del [üH] - QNB de los RCMs fueron modulados en forma bifásica bajas dosis de galamina aceleraron la disociación y retrasaron la asociación, mientras que, a dosis mayores, se obtenían los efectos contrarios. Para todos los ensayos, la galamina redujo la unión de [üH] - QNB de manera dosis - dependiente. Estos hallazgos sugieren que la galamina podría ejercer efectos alostéricos característicos sobre la unión de antagonistas de los RCM cerebrales dependiendo de la concentración, ofreciendo un camino para el desarrollo de acciones farmacológicas más específicas