G-protein-dependent antagonists binding in M3 mAchR from tracheal smooth muscle
Arch. venez. farmacol. ter
; 20(2): 143-151, abr. 2001. tab, graf
Article
em En
| LILACS
| ID: lil-401981
Biblioteca responsável:
VE1.1
RESUMEN
Los subtipos M3 y M2 del mAchR fueron localizados en fracciones de membranas plasmáticas de músculos liso traqueal de bovino (MLTB). Los mAchRs nativos de MLTB fueron estudiados usando enlazamientos de [3H]QNB. La hetereogeneidad del receptor fue expresada para agonista y antagonista muscarínicos siendo los estados de alta afinidad sensibles a GTPyS. Mostramos que los efectos de GTPgS parecen ser mediados por proteínas Gi/o sensibles a PTX. Se detectó la hetereogeneidad del mAchR hacia 4-DAMP (M3) y pirenzepina (M1). Sin embargo, los antagonistas subtipo M2 como methoctramina y AF-DX 116 no mostraron tales respuestas en la presencia o ausencia de GTPyS. A través de la alquilación con 4-DAMP del subtipo M3 del mAchR, prevaleció el subtipo M2 el cual exhibió un enlazamiento dependiente de GTPyS parecido a un agonista mientras el enlazamiento de los antagonistas fue insensibles al GTPgS. Por lo anterior, la heterogeneidad a antagonistas del receptor descrita aquí es debida al subtipo M3 del mAchR, el cual muestra dos estados de afinidad siendo uno regulado por proteínas Gi/o
Texto completo:
1
Índice:
LILACS
Assunto principal:
Antagonistas Muscarínicos
/
Agonistas Muscarínicos
/
Toxina Pertussis
/
Músculo Liso
Limite:
Animals
País/Região como assunto:
America do sul
/
Venezuela
Idioma:
En
Revista:
Arch. venez. farmacol. ter
Assunto da revista:
FARMACOLOGIA
/
TERAPEUTICA
Ano de publicação:
2001
Tipo de documento:
Article