Aspectos moleculares da açäo de benzodiazepínicos e suas correlaçöes clínicas / Molecular aspects of the action of benzodiazepines and their clinical correlactions

RESUMO

A identificaçäo de sítios de alta afinidade para benzodiazepínicos (BDZs) no sistema nervoso levou a um grande avanço na elucidaçäo do mecanismo de açäo dessas drogas. Os receptores de BDZs têm distribuiçäo heterogênea no cérebro, e alguns deles säo funcionalmente ligados aos receptores do transmissor inibitório GABA. Nesta revisäo säo discutidas as características dos receptores de BDZs, seus prováveis ligantes endógenos e os diferentes tipos de antagonistas e seu potencial uso clínico. Säo também revistos os possíveis mecanismos envolvidos na seletividade de açäo de BDZs e sua margem de segurança, bem como os fenômenos de adaptaçäo tais como tolerância, efeitos rebote e dependência. A elucidaçäo das açöes dos BDZs a nível molecular é de fundamental importância, näo só em terapêutica, mas também no desenvolvimento de modelos experimentais de alteraçöes de comportamento