Discovery of new antitumoral and antibacterial drugs from brazilian plant extracts using high throughput screening: [review]

ABSTRACT

Plants have played a significant role in the treatment of cancer and infectious diseases for the last four decades. The discovery and introduction to market of paclitaxel, the vinca alkaloids, etoposide, and many antibacterial drugs support drug discovery programs based on natural products. Natural products have been rediscovered as important tools for drug development despite advances in combinatorial chemistry, due to the complex molecular structures able to interact with mammalian cell targets. The Brazilian flora, the most diverse in the world, has become an interesting spot to prospect for new chemical leads or hits due to its species diversity and associated chemical richness. Screening programs have been established in Brazil as a strategy to identify potentially active substances. High throughput screening techniques allow for the analysis of large numbers of extracts in a relatively short period of time, and can be considered one of the most efficient ways of finding new leads from natural products. An updated review of the current status of the biological screening program is presented and recent results from new antitumoral and antibacterial chemical leads are discussed.

RESUMO

Plantas são uma importante fonte de novos protótipos há pelo menos quatro décadas. A descoberta e introdução no mercado de paclitaxel, dos alcalóides da vinca, etoposídeo e muitos agentes antibacterianos têm servido de apoio ao desenvolvimento de programas de descobrimento de novos fármacos baseados em produtos naturais. Produtos naturais foram recentemente redescobertos como importante ferramenta na descoberta de novos fármacos devido às estruturas moleculares complexas capazes de interagir com alvos em células de mamíferos. A flora brasileira, a mais rica do mundo, tornou-se um importante sítio para prospecção de novos protótipos em decorrência da riqueza de espécies vegetais relacionada a uma possível diversidade química. Programas de triagem têm sido introduzidos no Brasil contrapondo a devastação de florestas relacionadas a atividades rurais, extrativismo madeireiro e mineral. Ensaios em larga escala permitem a análise de um grande número de amostras em um tempo relativamente pequeno, e pode ser considerado como o método mais eficaz para a descoberta de novos fármacos a partir de plantas. Dados atualizados relativos a programas de triagem que objetivam a identificação de novos protótipos antitumorais e antibacterianos são comentados.