Mecanismo de acción del gabapentin / Mode of action of gabapentin

RESUMEN

Gabapentin (GBP) es un aminoácido sintético análogo del ácido y-aminobutírico (GABA) patentado en el año 1976 y producido como agonista de los receptores GABAA. Ensayos cl¡nicos y experimentales sugieren la efectividad del medicamento en la epilepsia del lóbulo temporal, así como en cuadros de dolor crónico neuropático, como la neuralgia post-herpética y la neuropatía diabética. A pesar de la efectividad clínica y del diseño farmacológico del medicamento, los ensayos de fijación y cinética de receptores demostraron que el GBP no interactúa con los receptores GABAA ni GABAB lo cual abrió gran interés en numerosos grupos de investigación en determinar su mecanismo de acción y cuyos resultados son considerados en la presente revisión. En términos generales, las investigaciones sugieren que el GBP reduce el influjo neural del calcio al unirse a la subunidad alfa2delta del canal voltage dependiente tipo L y por otro lado, aumenta la biodisponibilidad sinápatica y extrasinápatica de GABA al modificar las actividades enzimáticas del metabolismo del GABA