Design and in vitro evaluation of effervescent gastric floating drug delivery systems of propanolol HCl / Diseño y evaluación in vitro de sistemas de administración de tabletas flotantes gástricas everfescentes de HCl propanolol

ABSTRACT

The purpose of this research was to develop and evaluate effervescent gastric floating tablets of propranolol HCl. The oral delivery of antihypertensive propranolol HCl was facilitated by preparing an effervescent floating dosage form which could increase its absorption in the stomach by increasing the drug’s gastric residence time. In the present work, effervescent floating tablets were prepared with a hydrophilic carrier such as polyethylene oxide (PEO WSR N 60K and PEO WSR 303) as a release retarding agent and sodium bicarbonate as a gas generating agent. The prepared tablets were evaluated for all their physicochemical properties, in vitro buoyancy, drug release and rate order kinetics. From the results, P9 was selected as an optimized formulation based on their 12 h drug release, minimal floating lag time and maximum total floating time. The optimized formulation followed first order rate kinetics with erosion mechanism. The optimized formulation was characterized with FTIR studies and no interaction between the drug and the polymers were observed.

RESUMEN

El propósito de la presente investigación fue desarrollar y evaluar tabletas flotantes, efervescentes de HCL propranolol. La administración oral del antihipertensivo HCL propranolol se facilitó mediante la preparación de una forma de dosificación flotante y efervescente que permitiría su absorción en el estómago, mediante el aumento del tiempo de residencia gástrico de la droga. En el presente trabajo, las tabletas flotantes efervescentes fueron preparadas con un portador hidrofílico, tal como el óxido de polietileno (PEO WSR N 60K and PEO WSR 303), como agente retardador y bicarbonato de sodio como un agente generador de gas. Se evaluaron todas las propiedades fisicoquímicas de las tabletas preparadas, su flotación in vitro y su tasa de orden cinético. Se seleccionó el P9 a partir de los resultados obtenidos, como una fórmula óptima, basados en la liberación de la droga a las 12 h, tiempo mínimo de retraso para flotación y máximo tiempo total de flotación. La formulación optimizada siguió una tasa cinética de primer orden con mecanismo de erosión. Esta fórmula óptima se caracterizó mediante estudios FITR y no se observó ninguna interacción entre la droga y los polímeros utilizados.