Strategies used for to improve aqueous solubility of simvastatin: a systematic review / Estratégias utilizadas para melhoria da solubilidade da sinvastatina – revisão sistemática

ABSTRACT

A great variety of molecules with potential pharmacological activity have been discovered. However, the great majority of these molecules have poor bioavailability, mainly associated with their low solubility in water. Lately, a great deal of attention has been paid to existing drugs that are used chronically in the treatment of high levels of cholesterol and triglycerides. Among these drugs, simvastatin is the most frequently used, despite its poor solubility in water. This review discusses some of the strategies that have been used to enhance the aqueous solubility of simvastatin over the last 12 years (January 2000 - April 2012). Techniques employing solid dispersions, microencapsulation, supercritical fluid and the cyclodextrin inclusion system are described and systematically compared.

RESUMO

Uma grande variedade de moléculas com potencial atividade farmacológica tem sido descoberta, mas em sua grande maioria com problemas de baixa biodisponibilidade, algumas vezes por apresentarem baixa solubilidade em água. Desse modo os olhares têm se voltado às moléculas já existentes e, nesse contexto, inclui-se a sinvastatina, com baixa biodisponibilidade e solubilidade aquosa, de uso crônico em pacientes com taxas aumentadas de colesterol e triglicerídeos. Esse trabalho tem por objetivo relacionar a literatura científica em que foi feita alguma modificação de solubilidade da sinvastatina num período de 12 anos (janeiro de 2000 - abril 2012), utilizando para isso técnicas como formação de dispersões sólidas, microemulsões, nanopartículas, fluido supercrítico e complexos de inclusão com ciclodextrinas. Além de relacionar, este artigo compara e avalia os resultados como gráficos, destacando ainda aspectos como técnicas de caracterização e estudos de estabilidade. Portanto, este trabalho tem características de uma revisão sistemática com coleta e análise de dados, de modo simples, ajudando na busca das informações.