Revisiting methadone: pharmacokinetics, pharmacodynamics and clinical indication / Revisitando a metadona: farmacocinética, farmacodinâmica e uso clínico

ABSTRACT

BACKGROUND AND OBJECTIVES: Methadone is a synthetic long-duration opioid with pharmacological properties qualitatively similar to morphine for its action on µ-opioid receptor. It is primarily used to treat cancer pain refractory to morphine. This study aimed at presenting a review of this drug with focus on pharmacokinetic and pharmacodynamic aspects, in addition to its clinical indication. CONTENTS Articles available in Medline, Scielo, Cochrane library and Pubmed platforms until July 2014 were reviewed using the following descriptors Methadone; Acute Pain; Chronic Pain; Cancer Pain; and Opioids. CONCLUSION: Its pharmacological properties make methadone a unique opioid analgesic, since it is less susceptible to tolerance, prevents hyperalgesia, is less conducive to abusive consumption and has a possible better action on neuropathic pain. However, risks of accidental death due to overdose, of arrhythmias and of pharmacological interactions should not be overlooked. In addition, there is lack of conclusive clinical trials comparing methadone to other analgesics with regard to risks and benefits. .

RESUMO

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: Metadona é um opioide sintético de longa duração com propriedades farmacológicas qualitativamente semelhantes às da morfina por ação sobre o receptor µ-opioide. É utilizada principalmente no tratamento de dor oncológica refratária à morfina. O objetivo deste estudo foi apresentar uma revisão desse fármaco com foco nos aspectos farmacocinéticos e farmacodinâmicos, além de seu uso clínico. CONTEÚDO Foi realizada uma revisão dos artigos disponíveis nas plataformas Medline, Scielo, biblioteca Cochrane e Pubmed até julho de 2014, por meio dos seguintes descritores Metadona; Dor Aguda; Dor Crônica; Dor Oncológica; e Opioides. CONCLUSÃO: Foi realizada uma revisão dos artigos disponíveis nas plataformas Medline, Scielo, biblioteca Cochrane e Pubmed até julho de 2014, por meio dos seguintes descritores Metadona; Dor Aguda; Dor Crônica; Dor Oncológica; e Opioides. .