Inibidores das beta-lactamases e seu uso clínico / Beta-lactamase inhibitors and its clinical use

RESUMO

Os autores fazem uma revisäo bibliográfica sobre as drogas inibidoras das beta-lactamases e abordam sua farmacologia e seu uso clínico atual, baseando-se na combinaçäo dos antimicrobianos e no próprio inibidor da beta-lacatamse. Há muito tempo é conhecido o fato de que germes gram positivos e germes gran negativos säo capazes de produzir enzimas de composiçäo química complexa denominadas beta-lactamases, as quais têm a propriedade de atuar sobre o anel beta-lactamases, beta-lactâmico (componente da estrutura química de alguns antimicrobianos) inativando-o e fazendo com que tais germes se tornem resistentes a estes antimicrobianos (3). Investigaçöes clínicas recentes levaram a descoberta de certas moléculas que podem se ligar de forma irreversível as beta-lactamases e inativá-las, impedindo assim a destruiçäo dos antimicrobianos beta-lactâmicos (3), fazendo com que drogas antigas como ampicilina, amoxacilina e ticarcilina passem a atuar, quando associadas a estas novas substâncias, sobre germes produtores de beta-lactamases, propiciando ao paciente ao mesmo tempo o acesso a uma terapia de custo menor e de menor toxicidade intrínseca. Os agentes inibidores das beta-lactamases têm propriedades, consideravelmente diferentes daquelas das penicilinas e cefalosporinas, assim como säo estruturalmente diferentes destas, tendo baixa atividade intrínseca sobre micoorganismos (4) quando isolados mas que acreditamos de grande valor terapêutico no futuro. Atualmente säo conhecidos dois agentes inibidores das beta-lactamases: o ácido clavulcânico e o sulbactam, os quais passaremos a abordar (5)