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Synthesis and anti-tumor activities of N-(aminopyridine) benzamide derivaties / 药学学报
Acta Pharmaceutica Sinica ; (12): 1376-1382, 2009.
Artigo em Chinês | WPRIM | ID: wpr-344068
ABSTRACT
To explore novel histone deacetylase (HDAC) inhibitors with anti-tumor activity, on the basis of preliminary studies, sixteen N-(2-amino-4-pyridine) benzamide derivaties (class A) and sixteen N-(2-amino-3-pyridine) benzamide derivaties (class B) were designed and prepared, and their structures were confirmed by 1H NMR and HR-MS individually. The results showed that 30 target compounds except V-20 and V-21 had HDACs inhibitory activity and V -13, V -14, V -16 were equal to CI-994 at 200 micromol x L(-1) in vitro. Compounds V-30, V-31 and V-32 exhibited potent inhibitory activities on Hut78, Jurkat E6-1, A549, K562 and MDA-MB-435s.
Assuntos
Texto completo: DisponíveL Índice: WPRIM (Pacífico Ocidental) Assunto principal: Farmacologia / Benzamidas / Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais / Química / Linhagem Celular Tumoral / Inibidores de Histona Desacetilases / Histona Desacetilases / Metabolismo / Antineoplásicos Limite: Humanos Idioma: Chinês Revista: Acta Pharmaceutica Sinica Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Artigo

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