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Flavonoids from Siparuna cristata as Potential Inhibitors of SARS-CoV-2 Replication.
Leal, Carla Monteiro; Leitão, Suzana Guimarães; Sausset, Romain; Mendonça, Simony C; Nascimento, Pedro H A; de Araujo R Cheohen, Caio Felipe; Esteves, Maria Eduarda A; Leal da Silva, Manuela; Gondim, Tayssa Santos; Monteiro, Maria Eduarda S; Tucci, Amanda Resende; Fintelman-Rodrigues, Natália; Siqueira, Marilda M; Miranda, Milene Dias; Costa, Fernanda N; Simas, Rosineide C; Leitão, Gilda Guimarães.
  • Leal CM; Programa de Pós-graduação em Biotecnologia Vegetal e Bioprocessos, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ 21941-902 Brazil.
  • Leitão SG; Instituto de Pesquisas de Produtos Naturais, Centro de Ciências da Saúde, Bl. H, Ilha do Fundão, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ 21941-902 Brazil.
  • Sausset R; Faculdade de Farmácia, Centro de Ciências da Saúde, Bl. A 2º andar, Ilha do Fundão, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ 21941-902 Brazil.
  • Mendonça SC; Instituto de Pesquisas de Produtos Naturais, Centro de Ciências da Saúde, Bl. H, Ilha do Fundão, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ 21941-902 Brazil.
  • Nascimento PHA; Muséum National D'Histoire Naturelle, 75005 Paris, France.
  • de Araujo R Cheohen CF; Instituto de Pesquisas de Produtos Naturais, Centro de Ciências da Saúde, Bl. H, Ilha do Fundão, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ 21941-902 Brazil.
  • Esteves MEA; Instituto de Pesquisas de Produtos Naturais, Centro de Ciências da Saúde, Bl. H, Ilha do Fundão, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ 21941-902 Brazil.
  • Leal da Silva M; Programa de Pós-graduação Multicêntrico em Ciências Fisiológicas, Centro de Ciências da Saúde, Instituto de Biodiversidade e Sustentabilidade NUPEM, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Macaé, RJ 27965-045 Brazil.
  • Gondim TS; Programa de Pós-graduação em Biologia Computacional e Sistemas, Instituto Oswaldo Cruz, Manguinhos, Rio de Janeiro, RJ 21041-361 Brazil.
  • Monteiro MES; Programa de Pós-graduação Multicêntrico em Ciências Fisiológicas, Centro de Ciências da Saúde, Instituto de Biodiversidade e Sustentabilidade NUPEM, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Macaé, RJ 27965-045 Brazil.
  • Tucci AR; Programa de Pós-graduação em Biologia Computacional e Sistemas, Instituto Oswaldo Cruz, Manguinhos, Rio de Janeiro, RJ 21041-361 Brazil.
  • Fintelman-Rodrigues N; Laboratório de Vírus Respiratórios e do Sarampo, Instituto Oswaldo Cruz, Fundação Oswaldo Cruz, Rio de Janeiro, 21041-210 Brazil.
  • Siqueira MM; Laboratório de Vírus Respiratórios e do Sarampo, Instituto Oswaldo Cruz, Fundação Oswaldo Cruz, Rio de Janeiro, 21041-210 Brazil.
  • Miranda MD; Laboratório de Vírus Respiratórios e do Sarampo, Instituto Oswaldo Cruz, Fundação Oswaldo Cruz, Rio de Janeiro, 21041-210 Brazil.
  • Costa FN; Laboratório de Imunofarmacologia, Instituto Oswaldo Cruz, Fundação Oswaldo Cruz, Rio de Janeiro, 21041-210 Brazil.
  • Simas RC; Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Gestão da Inovação em Doenças Negligenciadas, Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde, Fundação Oswaldo Cruz, Rio de Janeiro, RJ 21041-210 Brazil.
  • Leitão GG; Laboratório de Vírus Respiratórios e do Sarampo, Instituto Oswaldo Cruz, Fundação Oswaldo Cruz, Rio de Janeiro, 21041-210 Brazil.
Rev Bras Farmacogn ; 31(5): 658-666, 2021.
Article in English | MEDLINE | ID: covidwho-1649311
ABSTRACT
The novel coronavirus SARS-CoV-2 has been affecting the world, causing severe pneumonia and acute respiratory syndrome, leading people to death. Therefore, the search for anti-SARS-CoV-2 compounds is pivotal for public health. Natural products may present sources of bioactive compounds; among them, flavonoids are known in literature for their antiviral activity. Siparuna species are used in Brazilian folk medicine for the treatment of colds and flu. This work describes the isolation of 3,3',4'-tri-O-methyl-quercetin, 3,7,3',4'-tetra-O-methyl-quercetin (retusin), and 3,7-di-O-methyl-kaempferol (kumatakenin) from the dichloromethane extract of leaves of Siparuna cristata (Poepp. & Endl.) A.DC., Siparunaceae, using high-speed countercurrent chromatography in addition to the investigation of their inhibitory effect against SARS-CoV-2 viral replication. Retusin and kumatakenin inhibited SARS-CoV-2 replication in Vero E6 and Calu-3 cells, with a selective index greater than lopinavir/ritonavir and chloroquine, used as control. Flavonoids and their derivatives may stand for target compounds to be tested in future clinical trials to enrich the drug arsenal against coronavirus infections. SUPPLEMENTARY INFORMATION The online version contains supplementary material available at 10.1007/s43450-021-00162-5.
Keywords

Full text: Available Collection: International databases Database: MEDLINE Type of study: Prognostic study Topics: Traditional medicine Language: English Journal: Rev Bras Farmacogn Year: 2021 Document Type: Article

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Full text: Available Collection: International databases Database: MEDLINE Type of study: Prognostic study Topics: Traditional medicine Language: English Journal: Rev Bras Farmacogn Year: 2021 Document Type: Article