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Synthesis and Antimycobacterial Evaluation of N-(4-(Benzyloxy)benzyl)-4-aminoquinolines.
Grams, Estevão Silveira; Silva Ramos, Alessandro; Neves Muniz, Mauro; Rambo, Raoní S; Alberton Perelló, Marcia; Sperotto, Nathalia; Calle González, Laura; Duarte, Lovaine Silva; Galina, Luiza; Silva Dadda, Adilio; Arraché Gonçalves, Guilherme; Valim Bizarro, Cristiano; Basso, Luiz Augusto; Machado, Pablo.
  • Grams ES; Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Tuberculose, Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90619-900, RS, Brazil.
  • Silva Ramos A; Programa de Pós-Graduação em Biologia Celular e Molecular, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90619-900, RS, Brazil.
  • Neves Muniz M; Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Tuberculose, Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90619-900, RS, Brazil.
  • Rambo RS; Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Tuberculose, Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90619-900, RS, Brazil.
  • Alberton Perelló M; Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Tuberculose, Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90619-900, RS, Brazil.
  • Sperotto N; Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Tuberculose, Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90619-900, RS, Brazil.
  • Calle González L; Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Tuberculose, Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90619-900, RS, Brazil.
  • Duarte LS; Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Tuberculose, Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90619-900, RS, Brazil.
  • Galina L; Programa de Pós-Graduação em Biologia Celular e Molecular, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90619-900, RS, Brazil.
  • Silva Dadda A; Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Tuberculose, Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90619-900, RS, Brazil.
  • Arraché Gonçalves G; Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Tuberculose, Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90619-900, RS, Brazil.
  • Valim Bizarro C; Programa de Pós-Graduação em Medicina e Ciências da Saúde, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90616-900, RS, Brazil.
  • Basso LA; Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Tuberculose, Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90619-900, RS, Brazil.
  • Machado P; Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Tuberculose, Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90619-900, RS, Brazil.
Molecules ; 27(8)2022 Apr 15.
Article in English | MEDLINE | ID: covidwho-1810041
ABSTRACT
Tuberculosis remains a global health problem that affects millions of people around the world. Despite recent efforts in drug development, new alternatives are required. Herein, a series of 27 N-(4-(benzyloxy)benzyl)-4-aminoquinolines were synthesized and evaluated for their ability to inhibit the M. tuberculosis H37Rv strain. Two of these compounds exhibited minimal inhibitory concentrations (MICs) similar to the first-line drug isoniazid. In addition, these hit compounds were selective for the bacillus with no significant change in viability of Vero and HepG2 cells. Finally, chemical stability, permeability and metabolic stability were also evaluated. The obtained data show that the molecular hits can be optimized aiming at the development of drug candidates for tuberculosis treatment.
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Full text: Available Collection: International databases Database: MEDLINE Main subject: Tuberculosis / Mycobacterium tuberculosis Type of study: Experimental Studies Limits: Humans Language: English Journal subject: Biology Year: 2022 Document Type: Article Affiliation country: Molecules27082556

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