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1.
Increasing metabolic stability via the deuterium kinetic isotope effect: An example from a proline-amide-urea aminothiazole series of phosphatidylinositol-3 kinase alpha inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(19): 4729-4734, 2016 10 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-27575470
2.
Discovery of NVP-BYL719 a potent and selective phosphatidylinositol-3 kinase alpha inhibitor selected for clinical evaluation.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(13): 3741-8, 2013 Jul 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23726034
3.
The kinetic deuterium isotope effect as applied to metabolic deactivation of imatinib to the des-methyl metabolite, CGP74588.
Bioorg Med Chem
; 21(11): 3231-9, 2013 Jun 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23611771
4.
Discovery and Characterization of the Topical Soft JAK Inhibitor CEE321 for Atopic Dermatitis.
J Med Chem
; 66(3): 2161-2168, 2023 02 09.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-36657024
5.
Biocatalytic synthesis and structure elucidation of cyclized metabolites of the deacetylase inhibitor panobinostat (LBH589).
Drug Metab Dispos
; 40(5): 1041-50, 2012 May.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-22344701
6.
Exploring subtype selectivity and metabolic stability of a novel series of ligands for the benzodiazepine binding site of the GABAA receptor.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(5): 1523-6, 2011 Mar 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21277199
7.
In vivo and in vitro SAR of tetracyclic MAPKAP-K2 (MK2) inhibitors. Part I.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(15): 4715-8, 2010 Aug 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-20594847
8.
In vivo and in vitro SAR of tetracyclic MAPKAP-K2 (MK2) inhibitors. Part II.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(15): 4719-23, 2010 Aug 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-20591669
9.
2-Amino-aryl-7-aryl-benzoxazoles as potent, selective and orally available JAK2 inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(5): 1724-7, 2010 Mar 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-20138510
10.
Optimization of the In Vivo Potency of Pyrazolopyrimidine MALT1 Protease Inhibitors by Reducing Metabolism and Increasing Potency in Whole Blood.
J Med Chem
; 63(23): 14594-14608, 2020 12 10.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-33216547
11.
Discovery of the First Potent, Selective, and Orally Bioavailable Signal Peptide Peptidase-Like 2a (SPPL2a) Inhibitor Displaying Pronounced Immunomodulatory Effects In Vivo.
J Med Chem
; 61(3): 865-880, 2018 02 08.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29359565
12.
2-Cyano-pyrimidines: a new chemotype for inhibitors of the cysteine protease cathepsin K.
J Med Chem
; 50(4): 591-4, 2007 Feb 22.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-17256925
13.
Evaluation of relative MS response factors of drug metabolites for semi-quantitative assessment of chemical liabilities in drug discovery.
J Mass Spectrom
; 52(4): 210-217, 2017 04.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-28152561
14.
ADAM17 is the main sheddase for the generation of human triggering receptor expressed in myeloid cells (hTREM2) ectodomain and cleaves TREM2 after Histidine 157.
Neurosci Lett
; 660: 109-114, 2017 Nov 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-28923481
15.
Discovery and profiling of a selective and efficacious Syk inhibitor.
J Med Chem
; 58(4): 1950-63, 2015 Feb 26.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25633741
16.
Micropreparative isolation and NMR structure elucidation of metabolites of the drug candidate 1-isopropyl-4-(4-isopropylphenyl)-6-(prop-2-yn-1-yloxy) quinazolin-2(1H)-one from rat bile and urine.
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci
; 989: 1-10, 2015 May 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25797717
17.
Complementary use of ion trap/time-of-flight mass spectrometry in combination with capillary high-pressure liquid chromatography: early characterization of in vivo metabolites of the cathepsin K inhibitor NVP-AAV490 in rat.
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci
; 787(2): 255-70, 2003 Apr 25.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-12650749
18.
Dipeptide nitrile inhibitors of cathepsin K.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(9): 2549-54, 2006 May 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-16480867
19.
Identification of natural ligands of retinoic acid receptor-related orphan receptor alpha ligand-binding domain expressed in Sf9 cells--a mass spectrometry approach.
Anal Biochem
; 323(1): 139-49, 2003 Dec 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-14622968
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