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1.
Lead optimization of 2-(piperidin-3-yl)-1H-benzimidazoles: identification of 2-morpholin- and 2-thiomorpholin-2-yl-1H-benzimidazoles as selective and CNS penetrating H1-antihistamines for insomnia.
Bioorg Med Chem Lett
; 22(1): 421-6, 2012 Jan 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-22153347
2.
Discovery and Development of S6821 and S7958 as Potent TAS2R8 Antagonists.
J Med Chem
; 63(9): 4957-4977, 2020 05 14.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-32330040
3.
Design and synthesis of 3-arylpyrrolidine-2-carboxamide derivatives as melanocortin-4 receptor ligands.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(6): 1931-8, 2008 Mar 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-18294847
4.
Identification and characterization of pyrrolidine diastereoisomers as potent functional agonists and antagonists of the human melanocortin-4 receptor.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(1): 129-36, 2008 Jan 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-18032040
5.
Pharmacological and pharmacokinetic characterization of 2-piperazine-alpha-isopropyl benzylamine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists.
Bioorg Med Chem
; 16(10): 5606-18, 2008 May 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-18417348
6.
Studies on the structure-activity relationship of the basic amine of phenylpiperazines as melanocortin-4 receptor antagonists.
Med Chem
; 4(1): 67-74, 2008 Jan.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-18220971
7.
Design, synthesis, in vitro, and in vivo characterization of phenylpiperazines and pyridinylpiperazines as potent and selective antagonists of the melanocortin-4 receptor.
J Med Chem
; 50(25): 6356-66, 2007 Dec 13.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-17994683
8.
Discovery of 1-[2-[(1S)-(3-dimethylaminopropionyl)amino-2-methylpropyl]-4-methylphenyl]-4-[(2R)-methyl-3-(4-chlorophenyl)-propionyl]piperazine as an orally active antagonist of the melanocortin-4 receptor for the potential treatment of cachexia.
J Med Chem
; 50(22): 5249-52, 2007 Nov 01.
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| MEDLINE | ID: mdl-17918824
9.
Synthesis and characterization of pyrrolidine derivatives as potent agonists of the human melanocortin-4 receptor.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(23): 6546-52, 2007 Dec 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-17933528
10.
Pyrrolidines as potent functional agonists of the human melanocortin-4 receptor.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(18): 5165-70, 2007 Sep 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-17629702
11.
Pyrrolidinones as orally bioavailable antagonists of the human melanocortin-4 receptor with anti-cachectic activity.
Bioorg Med Chem
; 15(15): 5166-76, 2007 Aug 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-17544282
12.
Pyrrolidinones as potent functional antagonists of the human melanocortin-4 receptor.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(20): 5610-3, 2007 Oct 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-17822895
13.
Arylpropionylpiperazines as antagonists of the human melanocortin-4 receptor.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(17): 4674-8, 2006 Sep 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-16777413
14.
Design, synthesis, and SAR studies on a series of 2-pyridinylpiperazines as potent antagonists of the melanocortin-4 receptor.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(14): 3693-6, 2006 Jul 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-16697187
15.
Propionylpiperazines as human melanocortin-4 receptor ligands.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(18): 4800-3, 2006 Sep 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-16824757
16.
Structure-activity relationship studies on a series of cyclohexylpiperazines bearing a phanylacetamide as ligands of the human melanocortin-4 receptor.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(23): 5237-40, 2005 Dec 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-16183282
17.
Optimization of piperazinebenzylamines with a N-(1-methoxy-2-propyl) side chain as potent and selective antagonists of the human melanocortin-4 receptor.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(20): 4615-8, 2005 Oct 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-16105734
18.
Structure-activity relationship of a series of cyclohexylpiperidines bearing an amide side chain as antagonists of the human melanocortin-4 receptor.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(14): 3434-8, 2005 Jul 15.
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| MEDLINE | ID: mdl-15950470
19.
Identification of agonists and antagonists of the human melanocortin-4 receptor from piperazinebenzylamines.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(3): 833-7, 2005 Feb 01.
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| MEDLINE | ID: mdl-15664867
20.
A potent and selective nonpeptide antagonist of the melanocortin-4 receptor induces food intake in satiated mice.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(10): 2541-6, 2005 May 16.
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| MEDLINE | ID: mdl-15863313