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1.
Optimization of physicochemical properties of pyrrolidine GPR40 AgoPAMs results in a differentiated profile with improved pharmacokinetics and reduced off-target activities.
Bioorg Med Chem
; 85: 117273, 2023 05 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-37030194
2.
Identification of bicyclic hexafluoroisopropyl alcohol sulfonamides as retinoic acid receptor-related orphan receptor gamma (RORγ/RORc) inverse agonists. Employing structure-based drug design to improve pregnane X receptor (PXR) selectivity.
Bioorg Med Chem Lett
; 28(2): 85-93, 2018 01 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29233651
3.
Discovery of highly potent, selective, covalent inhibitors of JAK3.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(20): 4622-4625, 2017 10 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-28927786
4.
Discovery of potent and efficacious pyrrolopyridazines as dual JAK1/3 inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(14): 3101-3106, 2017 07 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-28539220
5.
Discovery and synthesis of cyclohexenyl derivatives as modulators of CC chemokine receptor 2 activity.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(2): 662-666, 2016 Jan 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-26631321
6.
Identification and synthesis of potent and selective pyridyl-isoxazole based agonists of sphingosine-1-phosphate 1 (S1P1).
Bioorg Med Chem Lett
; 26(10): 2470-2474, 2016 05 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-27055941
7.
Alkylsulfone-containing trisubstituted cyclohexanes as potent and bioavailable chemokine receptor 2 (CCR2) antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(7): 1843-5, 2014 Apr 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24613378
8.
Discovery of acylurea isosteres of 2-acylaminothiadiazole in the azaxanthene series of glucocorticoid receptor agonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(15): 3268-73, 2014 Aug 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24980053
9.
Discovery of pyrrolo[1,2-b]pyridazine-3-carboxamides as Janus kinase (JAK) inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(24): 5721-5726, 2014 Dec 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25453808
10.
Synthesis and evaluation of carbamoylmethylene linked prodrugs of BMS-582949, a clinical p38α inhibitor.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(10): 3028-33, 2013 May 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23578688
11.
Heterocyclic glucocorticoid receptor modulators with a 2,2-dimethyl-3-phenyl-N-(thiazol or thiadiazol-2-yl)propanamide core.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(20): 5571-4, 2013 Oct 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24011644
12.
Synthesis and structure-activity relationships of novel indazolyl glucocorticoid receptor partial agonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(19): 5448-51, 2013 Oct 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23916594
13.
The identification of novel p38α isoform selective kinase inhibitors having an unprecedented p38α binding mode.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(14): 4120-6, 2013 Jul 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23746475
14.
Discovery of potent and selective nonsteroidal indazolyl amide glucocorticoid receptor agonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(19): 5442-7, 2013 Oct 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23953070
15.
Synthesis of 3-phenylsulfonylmethyl cyclohexylaminobenzamide-derived antagonists of CC chemokine receptor 2 (CCR2).
Bioorg Med Chem Lett
; 22(3): 1384-7, 2012 Feb 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-22225639
16.
Benzimidazoles as benzamide replacements within cyclohexane-based CC chemokine receptor 2 (CCR2) antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 22(19): 6181-4, 2012 Oct 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-22939233
17.
An LFA-1 (alphaLbeta2) small-molecule antagonist reduces inflammation and joint destruction in murine models of arthritis.
J Immunol
; 184(7): 3917-26, 2010 Apr 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-20190141
18.
Discovery of pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine C6-ketones as potent, orally active p38α MAP kinase inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(15): 4633-7, 2011 Aug 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-21705217
19.
Imidazo[4,5-d]thiazolo[5,4-b]pyridine based inhibitors of IKK2: synthesis, SAR, PK/PD and activity in a preclinical model of rheumatoid arthritis.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(1): 383-6, 2011 Jan 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21087862
20.
Novel tricyclic inhibitors of IKK2: discovery and SAR leading to the identification of 2-methoxy-N-((6-(1-methyl-4-(methylamino)-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-7-yl)pyridin-2-yl)methyl)acetamide (BMS-066).
Bioorg Med Chem Lett
; 21(23): 7006-12, 2011 Dec 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-22018461