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1.
Harnessing biosynthesis and quantitative NMR for late stage functionalization of lead molecules: Application to the M1 positive allosteric modulator (PAM) program.
Bioorg Med Chem Lett
; 28(11): 2068-2073, 2018 06 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-29716781
2.
Biosynthesis of Fluorinated Analogs of Drugs Using Human Cytochrome P450 Enzymes Followed by Deoxyfluorination and Quantitative Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy to Improve Metabolic Stability.
Drug Metab Dispos
; 44(5): 634-46, 2016 May.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26921388
3.
Design and optimization of selective azaindole amide M1 positive allosteric modulators.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(2): 650-655, 2016 Jan 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26631313
4.
Strategies toward optimization of the metabolism of a series of serotonin-4 partial agonists: investigation of azetidines as piperidine isosteres.
Xenobiotica
; 46(12): 1112-1121, 2016 Dec.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26947511
5.
Design, synthesis and evaluation of [(3)H]PF-7191, a highly specific nociceptin opioid peptide (NOP) receptor radiotracer for in vivo receptor occupancy (RO) studies.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(22): 5219-23, 2014 Nov 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25442316
6.
Design and Synthesis of Clinical Candidate PF-06852231 (CVL-231): A Brain Penetrant, Selective, Positive Allosteric Modulator of the M4 Muscarinic Acetylcholine Receptor.
J Med Chem
; 2024 Jun 18.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-38888621
7.
Cerebrospinal fluid ß-Amyloid turnover in the mouse, dog, monkey and human evaluated by systematic quantitative analyses.
Neurodegener Dis
; 12(1): 36-50, 2013.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-22922480
8.
Cerebrospinal fluid amyloid-ß (Aß) as an effect biomarker for brain Aß lowering verified by quantitative preclinical analyses.
J Pharmacol Exp Ther
; 342(2): 366-75, 2012 Aug.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-22562771
9.
Diamide amino-imidazoles: a novel series of γ-secretase inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(9): 2631-6, 2011 May 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21269825
10.
Design, synthesis, and in vivo characterization of a novel series of tetralin amino imidazoles as γ-secretase inhibitors: discovery of PF-3084014.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(9): 2637-40, 2011 May 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21269827
11.
Intramolecular Ring-Opening Decomposition of Aryl Azetidines.
ACS Med Chem Lett
; 12(10): 1585-1588, 2021 Oct 14.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-34676040
12.
Pharmacodynamics and pharmacokinetics of the gamma-secretase inhibitor PF-3084014.
J Pharmacol Exp Ther
; 334(1): 269-77, 2010 Jul.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-20363853
13.
Palladium Catalyzed Hydrodefluorination of Fluoro-(hetero)arenes.
Org Lett
; 21(7): 2482-2487, 2019 04 05.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-30912952
14.
Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamic Effects of PF-06751979, a Potent and Selective Oral BACE1 Inhibitor: Results from Phase I Studies in Healthy Adults and Healthy Older Subjects.
J Alzheimers Dis
; 71(2): 581-595, 2019.
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| MEDLINE | ID: mdl-31424395
15.
Quantitative Analysis of 18F-PF-06684511, a Novel PET Radioligand for Selective ß-Secretase 1 Imaging, in Nonhuman Primate Brain.
J Nucl Med
; 60(7): 992-997, 2019 Jul.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-30530832
16.
Identification of a Novel Positron Emission Tomography (PET) Ligand for Imaging ß-Site Amyloid Precursor Protein Cleaving Enzyme 1 (BACE-1) in Brain.
J Med Chem
; 61(8): 3296-3308, 2018 04 26.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29356535
17.
Discovery of Trifluoromethyl Glycol Carbamates as Potent and Selective Covalent Monoacylglycerol Lipase (MAGL) Inhibitors for Treatment of Neuroinflammation.
J Med Chem
; 61(7): 3008-3026, 2018 04 12.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29498843
18.
Late-Stage Microsomal Oxidation Reduces Drug-Drug Interaction and Identifies Phosphodiesterase 2A Inhibitor PF-06815189.
ACS Med Chem Lett
; 9(2): 68-72, 2018 Feb 08.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29456790
19.
Design and Synthesis of Clinical Candidate PF-06751979: A Potent, Brain Penetrant, ß-Site Amyloid Precursor Protein Cleaving Enzyme 1 (BACE1) Inhibitor Lacking Hypopigmentation.
J Med Chem
; 61(10): 4476-4504, 2018 05 24.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29613789
20.
Azetidine and Piperidine Carbamates as Efficient, Covalent Inhibitors of Monoacylglycerol Lipase.
J Med Chem
; 60(23): 9860-9873, 2017 12 14.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29148769