Detalles de la búsqueda
1.
Challenges with the Synthesis of a Macrocyclic Thioether Peptide: From Milligram to Multigram Using Solid Phase Peptide Synthesis (SPPS).
J Org Chem
; 89(10): 6639-6650, 2024 May 17.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-38651358
2.
Structure-activity relationship study of central pyridine-derived TYK2 JH2 inhibitors: Optimization of the PK profile through C4' and C6 variations.
Bioorg Med Chem Lett
; 91: 129373, 2023 07 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-37315697
3.
Discovery of 2,6-difluorobenzyl ether series of phenyl ((R)-3-phenylpyrrolidin-3-yl)sulfones as surprisingly potent, selective and orally bioavailable RORγt inverse agonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 30(19): 127441, 2020 10 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-32736080
4.
Discovery of (3S,4S)-3-methyl-3-(4-fluorophenyl)-4-(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxyprop-2-yl)phenyl)pyrrolidines as novel RORγt inverse agonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 30(17): 127392, 2020 09 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32738966
5.
Identification of potent, selective and orally bioavailable phenyl ((R)-3-phenylpyrrolidin-3-yl)sulfone analogues as RORγt inverse agonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(16): 2265-2269, 2019 08 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-31257087
6.
Leveraging a "Catch-Release" Logic Gate Process for the Synthesis and Nonchromatographic Purification of Thioether- or Amine-Bridged Macrocyclic Peptides.
J Org Chem
; 83(8): 4323-4335, 2018 04 20.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29537839
7.
Conversion of carbazole carboxamide based reversible inhibitors of Bruton's tyrosine kinase (BTK) into potent, selective irreversible inhibitors in the carbazole, tetrahydrocarbazole, and a new 2,3-dimethylindole series.
Bioorg Med Chem Lett
; 28(18): 3080-3084, 2018 10 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-30097367
8.
Identification of bicyclic hexafluoroisopropyl alcohol sulfonamides as retinoic acid receptor-related orphan receptor gamma (RORγ/RORc) inverse agonists. Employing structure-based drug design to improve pregnane X receptor (PXR) selectivity.
Bioorg Med Chem Lett
; 28(2): 85-93, 2018 01 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-29233651
9.
Discovery of highly potent, selective, covalent inhibitors of JAK3.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(20): 4622-4625, 2017 10 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-28927786
10.
Discovery of potent and efficacious pyrrolopyridazines as dual JAK1/3 inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(14): 3101-3106, 2017 07 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-28539220
11.
Discovery and synthesis of cyclohexenyl derivatives as modulators of CC chemokine receptor 2 activity.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(2): 662-666, 2016 Jan 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-26631321
12.
Discovery and SAR of pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amines as potent and selective PI3Kδ inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(17): 4256-60, 2016 09 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-27476421
13.
Identification and synthesis of potent and selective pyridyl-isoxazole based agonists of sphingosine-1-phosphate 1 (S1P1).
Bioorg Med Chem Lett
; 26(10): 2470-2474, 2016 05 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-27055941
14.
Design and synthesis of carbazole carboxamides as promising inhibitors of Bruton's tyrosine kinase (BTK) and Janus kinase 2 (JAK2).
Bioorg Med Chem Lett
; 25(19): 4265-9, 2015 Oct 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-26320619
15.
Alkylsulfone-containing trisubstituted cyclohexanes as potent and bioavailable chemokine receptor 2 (CCR2) antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(7): 1843-5, 2014 Apr 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24613378
16.
Purine derivatives as potent Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitors for autoimmune diseases.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(9): 2206-11, 2014 May 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24685542
17.
Discovery of pyrrolo[1,2-b]pyridazine-3-carboxamides as Janus kinase (JAK) inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(24): 5721-5726, 2014 Dec 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25453808
18.
Molecular determinants of antagonist interactions with chemokine receptors CCR2 and CCR5.
bioRxiv
; 2024 Feb 12.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-38014122
19.
The discovery of BMS-457, a potent and selective CCR1 antagonist.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(13): 3833-40, 2013 Jul 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23707259
20.
Discovery of an orally-bioavailable CC Chemokine Receptor 2 antagonist derived from an acyclic diaminoalcohol backbone.
Bioorg Med Chem Lett
; 22(9): 3311-6, 2012 May 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-22475558