Detalles de la búsqueda
1.
Structure-based optimisation of orally active & reversible MetAP-2 inhibitors maintaining a tight 'molecular budget'.
Bioorg Med Chem Lett
; 30(21): 127533, 2020 11 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32919012
2.
Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762.
Blood
; 123(5): 697-705, 2014 Jan 30.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-24335499
3.
Identification of a series of 1,3,4-oxadiazol-2-amines as potent alpha-7 agonists with efficacy in the novel object recognition model of cognition.
Bioorg Med Chem Lett
; 22(10): 3560-3, 2012 May 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-22503248
4.
The discovery of 2-fluoro-N-(3-fluoro-4-(5-((4-morpholinobutyl)amino)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl)benzamide, a full agonist of the alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor showing efficacy in the novel object recognition model of cognition enhancement.
Bioorg Med Chem Lett
; 22(10): 3531-4, 2012 May 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-22503453
5.
Identification of a novel series of BET family bromodomain inhibitors: binding mode and profile of I-BET151 (GSK1210151A).
Bioorg Med Chem Lett
; 22(8): 2968-72, 2012 Apr 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-22437115
6.
Design, Synthesis, and Characterization of I-BET567, a Pan-Bromodomain and Extra Terminal (BET) Bromodomain Oral Candidate.
J Med Chem
; 65(3): 2262-2287, 2022 02 10.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-34995458
7.
Discovery of a Novel Bromodomain and Extra Terminal Domain (BET) Protein Inhibitor, I-BET282E, Suitable for Clinical Progression.
J Med Chem
; 64(16): 12200-12227, 2021 08 26.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-34387088
8.
BACE-1 hydroxyethylamine inhibitors using novel edge-to-face interaction with Arg-296.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(15): 4639-44, 2010 Aug 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-20579874
9.
Structure-Based Design of a Bromodomain and Extraterminal Domain (BET) Inhibitor Selective for the N-Terminal Bromodomains That Retains an Anti-inflammatory and Antiproliferative Phenotype.
J Med Chem
; 63(17): 9020-9044, 2020 09 10.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-32787145
10.
Second generation of BACE-1 inhibitors. Part 1: The need for improved pharmacokinetics.
Bioorg Med Chem Lett
; 19(13): 3664-8, 2009 Jul 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-19428244
11.
Second generation of BACE-1 inhibitors part 3: Towards non hydroxyethylamine transition state mimetics.
Bioorg Med Chem Lett
; 19(13): 3674-8, 2009 Jul 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-19406640
12.
Second generation of hydroxyethylamine BACE-1 inhibitors: optimizing potency and oral bioavailability.
J Med Chem
; 51(11): 3313-7, 2008 Jun 12.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-18457381
13.
Discovery of brain penetrant, soluble, pyrazole amide EP1 receptor antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(14): 4027-32, 2008 Jul 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-18571922
14.
BET Inhibition Improves NASH and Liver Fibrosis.
Sci Rep
; 8(1): 17257, 2018 11 22.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-30467325
15.
Development of a P-glycoprotein knockout model in rodents to define species differences in its functional effect at the blood-brain barrier.
J Pharm Sci
; 95(9): 1944-53, 2006 Sep.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-16850390
16.
The discovery of I-BET726 (GSK1324726A), a potent tetrahydroquinoline ApoA1 up-regulator and selective BET bromodomain inhibitor.
J Med Chem
; 57(19): 8111-31, 2014 Oct 09.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25249180
17.
Discovery of epigenetic regulator I-BET762: lead optimization to afford a clinical candidate inhibitor of the BET bromodomains.
J Med Chem
; 56(19): 7501-15, 2013 Oct 10.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24015967
18.
Oral administration of a potent and selective non-peptidic BACE-1 inhibitor decreases beta-cleavage of amyloid precursor protein and amyloid-beta production in vivo.
J Neurochem
; 100(3): 802-9, 2007 Feb.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-17156133
19.
Improving the in vitro prediction of in vivo central nervous system penetration: integrating permeability, P-glycoprotein efflux, and free fractions in blood and brain.
J Pharmacol Exp Ther
; 316(3): 1282-90, 2006 Mar.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-16330496
20.
8-Piperazinyl-2,3-dihydropyrrolo[3,2-g]isoquinolines: potent, selective, orally bioavailable 5-HT1 receptor ligands.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(19): 4370-4, 2005 Oct 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-16039851
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