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1.
Discovery and SAR studies of 2-alkyl-3-phenyl-2,4,5,6,7,8-hexahydropyrazolo[3,4-d]azepines as 5-HT7/2 inhibitors leading to the identification of a clinical candidate.
Bioorg Med Chem Lett
; 31: 127669, 2021 01 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-33171218
2.
GPR139, an Orphan Receptor Highly Enriched in the Habenula and Septum, Is Activated by the Essential Amino Acids L-Tryptophan and L-Phenylalanine.
Mol Pharmacol
; 88(5): 911-25, 2015 Nov.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26349500
3.
Allyl-Assisted, Cu(I)-Catalyzed Azide-Alkyne Cycloaddition/Allylation Reaction: Assembly of the [1,2,3]Triazolo-4,5,6,7-tetrahydropyridine Core Structure.
J Org Chem
; 80(21): 11003-12, 2015 Nov 06.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26458051
4.
Discovery of a Series of Substituted 1H-((1,2,3-Triazol-4-yl)methoxy)pyrimidines as Brain Penetrants and Potent GluN2B-Selective Negative Allosteric Modulators.
J Med Chem
; 66(4): 2877-2892, 2023 02 23.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-36757100
5.
Translational evaluation of JNJ-18038683, a 5-hydroxytryptamine type 7 receptor antagonist, on rapid eye movement sleep and in major depressive disorder.
J Pharmacol Exp Ther
; 342(2): 429-40, 2012 Aug.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-22570363
6.
Novel tetrahydropyrido[3,2-c]pyrroles as 5-HT(7) antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(1): 42-4, 2011 Jan 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21159507
7.
The discovery and synthesis of JNJ 31020028, a small molecule antagonist of the Neuropeptide Y Y2 receptor.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(18): 5552-6, 2011 Sep 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21802951
8.
Putative role of GPR139 on sleep modulation using pharmacological and genetic rodent models.
Eur J Pharmacol
; 882: 173256, 2020 Sep 05.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32531213
9.
Substituted Azabicyclo[2.2.1]heptanes as Selective Orexin-1 Antagonists: Discovery of JNJ-54717793.
ACS Med Chem Lett
; 11(10): 2002-2009, 2020 Oct 08.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-33062185
10.
Blockade of orexin-1 receptors attenuates orexin-2 receptor antagonism-induced sleep promotion in the rat.
J Pharmacol Exp Ther
; 330(1): 142-51, 2009 Jul.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-19363060
11.
Novel imidazole-based histamine H3 antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 19(3): 903-7, 2009 Feb 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-19119007
12.
Pharmacology of JNJ-28583113: A novel TRPM2 antagonist.
Eur J Pharmacol
; 853: 299-307, 2019 Jun 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-30965058
13.
2-Alkyl-4-aryl-pyrimidine fused heterocycles as selective 5-HT2A antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(6): 2103-8, 2008 Mar 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-18282705
14.
Re-evaluation of Adrenocorticotropic Hormone and Melanocyte Stimulating Hormone Activation of GPR139 in Vitro.
Front Pharmacol
; 9: 157, 2018.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29599718
15.
A Dipolar Cycloaddition Reaction To Access 6-Methyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]pyridines Enables the Discovery Synthesis and Preclinical Profiling of a P2X7 Antagonist Clinical Candidate.
J Med Chem
; 61(1): 207-223, 2018 01 11.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-29211470
16.
4-Methyl-6,7-dihydro-4H-triazolo[4,5-c]pyridine-Based P2X7 Receptor Antagonists: Optimization of Pharmacokinetic Properties Leading to the Identification of a Clinical Candidate.
J Med Chem
; 60(11): 4559-4572, 2017 06 08.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-28493698
17.
Polypharmacology of Small-Molecule Modulators of the 5-Lipoxygenase Activating Protein (FLAP) Observed via a High-throughput Lipidomics Platform.
J Biomol Screen
; 21(2): 127-35, 2016 Feb.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26442913
18.
4-phenoxypiperidines: potent, conformationally restricted, non-imidazole histamine H3 antagonists.
J Med Chem
; 48(6): 2229-38, 2005 Mar 24.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-15771465
19.
Preparation and biological evaluation of indole, benzimidazole, and thienopyrrole piperazine carboxamides: potent human histamine h(4) antagonists.
J Med Chem
; 48(26): 8289-98, 2005 Dec 29.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-16366610
20.
Identification and SAR of Glycine Benzamides as Potent Agonists for the GPR139 Receptor.
ACS Med Chem Lett
; 6(9): 1015-8, 2015 Sep 10.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26396690