Detalles de la búsqueda
1.
Synthesis and characterization of chiral 6-azaspiro[2.5]octanes as potent and selective antagonists of the M4 muscarinic acetylcholine receptor.
Bioorg Med Chem Lett
; 56: 128479, 2022 01 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-34838649
2.
Discovery of a novel class of heteroaryl-pyrrolidinones as positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor M1.
Bioorg Med Chem Lett
; 47: 128193, 2021 09 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-34118412
3.
Discovery of structurally distinct tricyclic M4 positive allosteric modulator (PAM) chemotypes - Part 2.
Bioorg Med Chem Lett
; 53: 128416, 2021 12 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-34710625
4.
Discovery, synthesis and characterization of a series of 7-aryl-imidazo[1,2-a]pyridine-3-ylquinolines as activin-like kinase (ALK) inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 30(18): 127418, 2020 09 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-32750526
5.
Discovery of a novel 2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyrazine-6-carboxamide M4 positive allosteric modulator (PAM) chemotype.
Bioorg Med Chem Lett
; 30(3): 126812, 2020 02 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-31784320
6.
Discovery of structurally distinct tricyclic M4 positive allosteric modulator (PAM) chemotypes.
Bioorg Med Chem Lett
; 30(4): 126811, 2020 02 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-31787491
7.
Structure-Activity Relationships, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of the Kir6.2/SUR1-Specific Channel Opener VU0071063.
J Pharmacol Exp Ther
; 370(3): 350-359, 2019 09.
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| MEDLINE | ID: mdl-31201216
8.
Surveying heterocycles as amide bioisosteres within a series of mGlu7 NAMs: Discovery of VU6019278.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(10): 1211-1214, 2019 05 15.
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| MEDLINE | ID: mdl-30910459
9.
Towards a TREK-1/2 (TWIK-Related K+ Channel 1 and 2) dual activator tool compound: Multi-dimensional optimization of BL-1249.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(13): 1601-1604, 2019 07 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-31072652
10.
Discovery of a novel 3,4-dimethylcinnoline carboxamide M4 positive allosteric modulator (PAM) chemotype via scaffold hopping.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(21): 126678, 2019 11 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-31537424
11.
Novel M4 positive allosteric modulators derived from questioning the role and impact of a presumed intramolecular hydrogen-bonding motif in ß-amino carboxamide-harboring ligands.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(3): 362-366, 2019 02 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-30580918
12.
VU6005806/AZN-00016130, an advanced M4 positive allosteric modulator (PAM) profiled as a potential preclinical development candidate.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(14): 1714-1718, 2019 07 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-31113706
13.
The discovery of VU0652957 (VU2957, Valiglurax): SAR and DMPK challenges en route to an mGlu4 PAM development candidate.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(2): 342-346, 2019 01 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-30503632
14.
SAR inspired by aldehyde oxidase (AO) metabolism: Discovery of novel, CNS penetrant tricyclic M4 PAMs.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(16): 2224-2228, 2019 08 15.
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| MEDLINE | ID: mdl-31248774
15.
The discovery of VU0486846: steep SAR from a series of M1 PAMs based on a novel benzomorpholine core.
Bioorg Med Chem Lett
; 28(12): 2175-2179, 2018 07 01.
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| MEDLINE | ID: mdl-29754948
16.
Discovery and characterization of N-(1,3-dialkyl-1H-indazol-6-yl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridin-3-amine scaffold as mGlu4 positive allosteric modulators that mitigate CYP1A2 induction liability.
Bioorg Med Chem Lett
; 28(15): 2641-2646, 2018 08 15.
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| MEDLINE | ID: mdl-29958762
17.
Synthesis and evaluation of 4,6-disubstituted pyrimidines as CNS penetrant pan-muscarinic antagonists with a novel chemotype.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(11): 2479-2483, 2017 06 01.
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| MEDLINE | ID: mdl-28427812
18.
Discovery of a novel, CNS penetrant M4 PAM chemotype based on a 6-fluoro-4-(piperidin-1-yl)quinoline-3-carbonitrile core.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(18): 4274-4279, 2017 09 15.
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| MEDLINE | ID: mdl-28866269
19.
Discovery of a novel 2,4-dimethylquinoline-6-carboxamide M4 positive allosteric modulator (PAM) chemotype via scaffold hopping.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(22): 4999-5001, 2017 11 15.
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| MEDLINE | ID: mdl-29037946
20.
Discovery and optimization of 3-(4-aryl/heteroarylsulfonyl)piperazin-1-yl)-6-(piperidin-1-yl)pyridazines as novel, CNS penetrant pan-muscarinic antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(15): 3576-3581, 2017 08 01.
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| MEDLINE | ID: mdl-28633897