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1.
The dual orexin receptor antagonist, DORA-22, lowers histamine levels in the lateral hypothalamus and prefrontal cortex without lowering hippocampal acetylcholine.
J Neurochem
; 142(2): 204-214, 2017 07.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-28444767
2.
Investigation of orexin-2 selective receptor antagonists: Structural modifications resulting in dual orexin receptor antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(6): 1364-1370, 2017 03 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-28216403
3.
Discovery of piperidine ethers as selective orexin receptor antagonists (SORAs) inspired by filorexant.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(3): 444-50, 2015 Feb 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25577040
4.
Discovery of diazepane amide DORAs and 2-SORAs enabled by exploration of isosteric quinazoline replacements.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(21): 4992-4999, 2015 Nov 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25613676
5.
Differential sleep-promoting effects of dual orexin receptor antagonists and GABAA receptor modulators.
BMC Neurosci
; 15: 109, 2014 Sep 22.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25242351
6.
Discovery of dual orexin receptor antagonists with rat sleep efficacy enabled by expansion of the acetonitrile-assisted/diphosgene-mediated 2,4-dichloropyrimidine synthesis.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(9): 2079-85, 2014 May 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24704030
7.
Discovery of MK-3697: a selective orexin 2 receptor antagonist (2-SORA) for the treatment of insomnia.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(20): 4884-90, 2014 Oct 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25248679
8.
The duration of sleep promoting efficacy by dual orexin receptor antagonists is dependent upon receptor occupancy threshold.
BMC Neurosci
; 14: 90, 2013 Aug 28.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23981345
9.
Promotion of sleep by suvorexant-a novel dual orexin receptor antagonist.
J Neurogenet
; 25(1-2): 52-61, 2011 Mar.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21473737
10.
Pharmacological validation of candidate causal sleep genes identified in an N2 cross.
J Neurogenet
; 25(4): 167-81, 2011 Dec.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-22091728
11.
Pyridyl amides as potent inhibitors of T-type calcium channels.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(6): 1692-6, 2011 Mar 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-21316226
12.
In vitro characterization of T-type calcium channel antagonist TTA-A2 and in vivo effects on arousal in mice.
J Pharmacol Exp Ther
; 335(2): 409-17, 2010 Nov.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-20682849
13.
Discovery and expanded SAR of 4,4-disubstituted quinazolin-2-ones as potent T-type calcium channel antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(17): 5147-52, 2010 Sep 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-20673719
14.
Behavioral and qEEG effects of the PDE10A inhibitor THPP-1 in a novel rhesus model of antipsychotic activity.
Psychopharmacology (Berl)
; 233(13): 2441-50, 2016 07.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-27117142
15.
Inhibition of Orexin Signaling Promotes Sleep Yet Preserves Salient Arousability in Monkeys.
Sleep
; 39(3): 603-12, 2016 Mar 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-26943466
16.
Orexin 2 Receptor Antagonism is Sufficient to Promote NREM and REM Sleep from Mouse to Man.
Sci Rep
; 6: 27147, 2016 06 03.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-27256922
17.
Orexin receptor antagonist-induced sleep does not impair the ability to wake in response to emotionally salient acoustic stimuli in dogs.
Front Behav Neurosci
; 8: 182, 2014.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24904334
18.
Discovery of 5''-chloro-N-[(5,6-dimethoxypyridin-2-yl)methyl]-2,2':5',3''-terpyridine-3'-carboxamide (MK-1064): a selective orexin 2 receptor antagonist (2-SORA) for the treatment of insomnia.
ChemMedChem
; 9(2): 311-22, 2014 Feb.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-24376006
19.
Orexin receptor antagonists differ from standard sleep drugs by promoting sleep at doses that do not disrupt cognition.
Sci Transl Med
; 5(179): 179ra44, 2013 Apr 03.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23552372
20.
Quantitative electroencephalography within sleep/wake states differentiates GABAA modulators eszopiclone and zolpidem from dual orexin receptor antagonists in rats.
Neuropsychopharmacology
; 38(12): 2401-8, 2013 Nov.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23722242