Detalles de la búsqueda
1.
Discovery of GNE-502 as an orally bioavailable and potent degrader for estrogen receptor positive breast cancer.
Bioorg Med Chem Lett
; 50: 128335, 2021 10 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-34425201
2.
Discovery of a C-8 hydroxychromene as a potent degrader of estrogen receptor alpha with improved rat oral exposure over GDC-0927.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(16): 2090-2093, 2019 08 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-31311734
3.
Discovery of a class of highly potent Janus Kinase 1/2 (JAK1/2) inhibitors demonstrating effective cell-based blockade of IL-13 signaling.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(12): 1522-1531, 2019 06 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-30981576
4.
Identification of an imidazopyridine scaffold to generate potent and selective TYK2 inhibitors that demonstrate activity in an in vivo psoriasis model.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(18): 4370-4376, 2017 09 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-28830649
5.
Discovery of the 1,7-diazacarbazole class of inhibitors of checkpoint kinase 1.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(24): 5704-5709, 2014 Dec 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25453805
6.
GDC-9545 (Giredestrant): A Potent and Orally Bioavailable Selective Estrogen Receptor Antagonist and Degrader with an Exceptional Preclinical Profile for ER+ Breast Cancer.
J Med Chem
; 64(16): 11841-11856, 2021 08 26.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-34251202
7.
Discovery of GNE-149 as a Full Antagonist and Efficient Degrader of Estrogen Receptor alpha for ER+ Breast Cancer.
ACS Med Chem Lett
; 11(6): 1342-1347, 2020 Jun 11.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32551022
8.
Optimisation of a series of potent, selective and orally bioavailable GlyT1 inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 19(8): 2235-9, 2009 Apr 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-19318248
9.
Lung-restricted inhibition of Janus kinase 1 is effective in rodent models of asthma.
Sci Transl Med
; 10(468)2018 11 21.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-30463918
10.
Differential contribution of GABA(A) receptor subtypes to the anticonvulsant efficacy of benzodiazepine site ligands.
J Psychopharmacol
; 21(4): 384-91, 2007 Jun.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-17092983
11.
Evidence for a significant role of alpha 3-containing GABAA receptors in mediating the anxiolytic effects of benzodiazepines.
J Neurosci
; 25(46): 10682-8, 2005 Nov 16.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-16291941
12.
The in vivo properties of pagoclone in rat are most likely mediated by 5'-hydroxy pagoclone.
Neuropharmacology
; 50(6): 677-89, 2006 May.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-16430927
13.
Imidazo[1,2-a]pyrimidines as functionally selective and orally bioavailable GABA(A)alpha2/alpha3 binding site agonists for the treatment of anxiety disorders.
J Med Chem
; 49(1): 35-8, 2006 Jan 12.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-16392789
14.
Discovery of imidazo[1,2-b][1,2,4]triazines as GABA(A) alpha2/3 subtype selective agonists for the treatment of anxiety.
J Med Chem
; 49(4): 1235-8, 2006 Feb 23.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-16480260
15.
Mitigation of Acetylcholine Esterase Activity in the 1,7-Diazacarbazole Series of Inhibitors of Checkpoint Kinase 1.
J Med Chem
; 58(12): 5053-74, 2015 Jun 25.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25988399
16.
Identification of an Orally Bioavailable, Potent, and Selective Inhibitor of GlyT1.
ACS Med Chem Lett
; 1(7): 350-4, 2010 Oct 14.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24900218
17.
8-Fluoroimidazo[1,2-a]pyridine: synthesis, physicochemical properties and evaluation as a bioisosteric replacement for imidazo[1,2-a]pyrimidine in an allosteric modulator ligand of the GABA A receptor.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(6): 1518-22, 2006 Mar 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-16386901
18.
Imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ones, imidazo[1,2-d][1,2,4]triazin-8-ones and imidazo[2,1-f][1,2,4]triazin-8-ones as alpha2/alpha3 subtype selective GABA A agonists for the treatment of anxiety.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(6): 1582-5, 2006 Mar 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-16384707
19.
Imidazo[1,2-a]pyrimidines as functionally selective GABA(A) ligands.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(5): 1175-9, 2006 Mar 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-16406613
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