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1.
Optimization of Selectivity and Pharmacokinetic Properties of Salt-Inducible Kinase Inhibitors that Led to the Discovery of Pan-SIK Inhibitor GLPG3312.
J Med Chem
; 67(1): 380-401, 2024 Jan 11.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-38147525
2.
Discovery of GLPG2737, a Potent Type 2 Corrector of CFTR for the Treatment of Cystic Fibrosis in Combination with a Potentiator and a Type 1 Co-corrector.
J Med Chem
; 67(7): 5216-5232, 2024 Apr 11.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-38527911
3.
From ApoA1 upregulation to BET family bromodomain inhibition: discovery of I-BET151.
Bioorg Med Chem Lett
; 22(8): 2963-7, 2012 Apr 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-22386529
4.
Discovery of GLPG1972/S201086, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable ADAMTS-5 Inhibitor for the Treatment of Osteoarthritis.
J Med Chem
; 64(6): 2937-2952, 2021 03 25.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-33719441
5.
Discovery of 9-Cyclopropylethynyl-2-((S)-1-[1,4]dioxan-2-ylmethoxy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one (GLPG1205), a Unique GPR84 Negative Allosteric Modulator Undergoing Evaluation in a Phase II Clinical Trial.
J Med Chem
; 63(22): 13526-13545, 2020 11 25.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32902984
6.
Three classes of ligands each bind to distinct sites on the orphan G protein-coupled receptor GPR84.
Sci Rep
; 7(1): 17953, 2017 12 20.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29263400
7.
The discovery of I-BET726 (GSK1324726A), a potent tetrahydroquinoline ApoA1 up-regulator and selective BET bromodomain inhibitor.
J Med Chem
; 57(19): 8111-31, 2014 Oct 09.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25249180
8.
BET inhibition silences expression of MYCN and BCL2 and induces cytotoxicity in neuroblastoma tumor models.
PLoS One
; 8(8): e72967, 2013.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24009722
9.
Discovery of epigenetic regulator I-BET762: lead optimization to afford a clinical candidate inhibitor of the BET bromodomains.
J Med Chem
; 56(19): 7501-15, 2013 Oct 10.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-24015967
10.
Discovery and characterization of small molecule inhibitors of the BET family bromodomains.
J Med Chem
; 54(11): 3827-38, 2011 Jun 09.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21568322
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