Detalles de la búsqueda
1.
M1-selective muscarinic allosteric modulation enhances cognitive flexibility and effective salience in nonhuman primates.
Proc Natl Acad Sci U S A
; 120(18): e2216792120, 2023 05 02.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-37104474
2.
Discovery of a potent M5 antagonist with improved clearance profile. Part 2: Pyrrolidine amide-based antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 78: 129021, 2022 12 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-36228968
3.
Discovery of a potent M5 antagonist with improved clearance profile. Part 1: Piperidine amide-based antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 76: 128988, 2022 11 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-36113671
4.
Activation of the mGlu1 metabotropic glutamate receptor has antipsychotic-like effects and is required for efficacy of M4 muscarinic receptor allosteric modulators.
Mol Psychiatry
; 25(11): 2786-2799, 2020 11.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-30116027
5.
Sexual Dimorphism in Stress-induced Hyperthermia in SNAP25Δ3 mice, a mouse model with disabled Gßγ regulation of the exocytotic fusion apparatus.
Eur J Neurosci
; 52(1): 2815-2826, 2020 07.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-32449556
6.
OCD candidate gene SLC1A1/EAAT3 impacts basal ganglia-mediated activity and stereotypic behavior.
Proc Natl Acad Sci U S A
; 114(22): 5719-5724, 2017 05 30.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-28507136
7.
Discovery of 4-alkoxy-6-methylpicolinamide negative allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor subtype 5.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(1): 47-50, 2019 01 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-30446311
8.
VU6005806/AZN-00016130, an advanced M4 positive allosteric modulator (PAM) profiled as a potential preclinical development candidate.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(14): 1714-1718, 2019 07 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-31113706
9.
The discovery of VU0652957 (VU2957, Valiglurax): SAR and DMPK challenges en route to an mGlu4 PAM development candidate.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(2): 342-346, 2019 01 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-30503632
10.
SAR inspired by aldehyde oxidase (AO) metabolism: Discovery of novel, CNS penetrant tricyclic M4 PAMs.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(16): 2224-2228, 2019 08 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-31248774
11.
mGlu5 positive allosteric modulation normalizes synaptic plasticity defects and motor phenotypes in a mouse model of Rett syndrome.
Hum Mol Genet
; 25(10): 1990-2004, 2016 05 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26936821
12.
Total RNA Sequencing of Rett Syndrome Autopsy Samples Identifies the M4 Muscarinic Receptor as a Novel Therapeutic Target.
J Pharmacol Exp Ther
; 365(2): 291-300, 2018 05.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29523700
13.
Selective inhibition of M5 muscarinic acetylcholine receptors attenuates cocaine self-administration in rats.
Addict Biol
; 23(5): 1106-1116, 2018 09.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29044937
14.
Allosteric activation of M4 muscarinic receptors improve behavioral and physiological alterations in early symptomatic YAC128 mice.
Proc Natl Acad Sci U S A
; 112(45): 14078-83, 2015 Nov 10.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26508634
15.
Continued optimization of the M5 NAM ML375: Discovery of VU6008667, an M5 NAM with high CNS penetration and a desired short half-life in rat for addiction studies.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(6): 1356-1359, 2017 03 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-28237763
16.
Discovery of imidazo[1,2-a]-, [1,2,4]triazolo[4,3-a]-, and [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-8-carboxamide negative allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor subtype 5.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(21): 4858-4866, 2017 11 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-28958625
17.
Challenges in the development of an M4 PAM preclinical candidate: The discovery, SAR, and in vivo characterization of a series of 3-aminoazetidine-derived amides.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(13): 2990-2995, 2017 07 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-28522253
18.
Challenges in the development of an M4 PAM preclinical candidate: The discovery, SAR, and biological characterization of a series of azetidine-derived tertiary amides.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(23): 5179-5184, 2017 12 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29089231
19.
Challenges in the development of an M4 PAM in vivo tool compound: The discovery of VU0467154 and unexpected DMPK profiles of close analogs.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(2): 171-175, 2017 01 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-27939174
20.
Optimization of M4 positive allosteric modulators (PAMs): The discovery of VU0476406, a non-human primate in vivo tool compound for translational pharmacology.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(11): 2296-2301, 2017 06 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-28442253