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1.
Application of virtual screening to the discovery of novel nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) inhibitors with potential for the treatment of cancer and axonopathies.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(12): 2920-2926, 2016 06 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-27158141
2.
Differential targeting of brain stress circuits with a selective glucocorticoid receptor modulator.
Proc Natl Acad Sci U S A
; 110(19): 7910-5, 2013 May 07.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23613579
3.
Identification of N-sulfonyl-tetrahydroquinolines as RORc inverse agonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(19): 4109-13, 2015 Oct 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26321361
4.
Identification of tertiary sulfonamides as RORc inverse agonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(9): 2182-7, 2014 May 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24685544
5.
From virtual to clinical: The discovery of PGN-1531, a novel antagonist of the prostanoid EP4 receptor.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(9): 2212-21, 2014 May 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24703233
6.
Reduction in lipophilicity improved the solubility, plasma-protein binding, and permeability of tertiary sulfonamide RORc inverse agonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(16): 3891-7, 2014 Aug 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25017032
7.
A reversed sulfonamide series of selective RORc inverse agonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(24): 5769-5776, 2014 Dec 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25453817
8.
Structure-based design of substituted hexafluoroisopropanol-arylsulfonamides as modulators of RORc.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(24): 6604-9, 2013 Dec 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24239186
9.
Discovery of a novel non-steroidal GR antagonist with in vivo efficacy in the olanzapine-induced weight gain model in the rat.
Bioorg Med Chem Lett
; 22(24): 7376-80, 2012 Dec 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23131342
10.
Identification and hit-to-lead exploration of a novel series of histamine H4 receptor inverse agonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(8): 2516-9, 2010 Apr 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-20299215
11.
1H-Pyrazolo[3,4-g]hexahydro-isoquinolines as selective glucocorticoid receptor antagonists with high functional activity.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(4): 1312-7, 2008 Feb 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-18226897
12.
Histone deacetylase inhibitor trichostatin A represses estrogen receptor alpha-dependent transcription and promotes proteasomal degradation of cyclin D1 in human breast carcinoma cell lines.
Clin Cancer Res
; 10(23): 8094-104, 2004 Dec 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-15585645
13.
An Orally Bioavailable, Indole-3-glyoxylamide Based Series of Tubulin Polymerization Inhibitors Showing Tumor Growth Inhibition in a Mouse Xenograft Model of Head and Neck Cancer.
J Med Chem
; 58(23): 9309-33, 2015 Dec 10.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-26580420
14.
Minor Structural Change to Tertiary Sulfonamide RORc Ligands Led to Opposite Mechanisms of Action.
ACS Med Chem Lett
; 6(3): 276-81, 2015 Mar 12.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25815138
15.
Discovery of 1-{4-[3-fluoro-4-((3s,6r)-3-methyl-1,1-dioxo-6-phenyl-[1,2]thiazinan-2-ylmethyl)-phenyl]-piperazin-1-yl}-ethanone (GNE-3500): a potent, selective, and orally bioavailable retinoic acid receptor-related orphan receptor C (RORc or RORγ) inverse agonist.
J Med Chem
; 58(13): 5308-22, 2015 Jul 09.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26061388
16.
A virtual screening approach to finding novel and potent antagonists at the melanin-concentrating hormone 1 receptor.
J Med Chem
; 47(16): 3962-71, 2004 Jul 29.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-15267235
17.
Quinazoline and benzimidazole MCH-1R antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(5): 1403-7, 2007 Mar 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-17178222
18.
Discovery and optimization of novel, non-steroidal glucocorticoid receptor modulators.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(17): 4901-5, 2007 Sep 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-17587578
19.
Identification and optimisation of a series of substituted 5-(1H-pyrazol-3-yl)-thiophene-2-hydroxamic acids as potent histone deacetylase (HDAC) inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(2): 370-5, 2007 Jan 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-17095213
20.
2-Benzenesulfonyl-8a-benzyl-hexahydro-2H-isoquinolin-6-ones as selective glucocorticoid receptor antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(20): 5704-8, 2007 Oct 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-17822897