Detalles de la búsqueda
1.
A selective inhibitor of PRMT5 with in vivo and in vitro potency in MCL models.
Nat Chem Biol
; 11(6): 432-7, 2015 Jun.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25915199
2.
Species differences in metabolism of EPZ015666, an oxetane-containing protein arginine methyltransferase-5 (PRMT5) inhibitor.
Xenobiotica
; 46(3): 268-77, 2016.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-26294260
3.
Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferase EZH2.
Proc Natl Acad Sci U S A
; 110(19): 7922-7, 2013 May 07.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23620515
4.
Potent inhibition of DOT1L as treatment of MLL-fusion leukemia.
Blood
; 122(6): 1017-25, 2013 Aug 08.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23801631
5.
Structural and Kinetic Characterization of a Novel N-acetylated Aliphatic Amine Metabolite of the PRMT Inhibitor, EPZ011652.
Drug Metab Dispos
; 43(7): 936-43, 2015 Jul.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25887455
6.
DOT1L inhibitor EPZ-5676 displays synergistic antiproliferative activity in combination with standard of care drugs and hypomethylating agents in MLL-rearranged leukemia cells.
J Pharmacol Exp Ther
; 350(3): 646-56, 2014 Sep.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-24993360
7.
A selective inhibitor of EZH2 blocks H3K27 methylation and kills mutant lymphoma cells.
Nat Chem Biol
; 8(11): 890-6, 2012 Nov.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23023262
8.
Convergent evolution of chromatin modification by structurally distinct enzymes: comparative enzymology of histone H3 Lys²7 methylation by human polycomb repressive complex 2 and vSET.
Biochem J
; 453(2): 241-7, 2013 Jul 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23679895
9.
Nonclinical pharmacokinetics and metabolism of EPZ-5676, a novel DOT1L histone methyltransferase inhibitor.
Biopharm Drug Dispos
; 35(4): 237-52, 2014 May.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24415392
10.
Anti-tumor Activity of the Type I PRMT Inhibitor, GSK3368715, Synergizes with PRMT5 Inhibition through MTAP Loss.
Cancer Cell
; 36(1): 100-114.e25, 2019 07 08.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-31257072
11.
Identification of a CARM1 Inhibitor with Potent In Vitro and In Vivo Activity in Preclinical Models of Multiple Myeloma.
Sci Rep
; 7(1): 17993, 2017 12 21.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-29269946
12.
Structural Insights into Ternary Complex Formation of Human CARM1 with Various Substrates.
ACS Chem Biol
; 11(3): 763-71, 2016 Mar 18.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-26551522
13.
Metabolism and disposition of the DOT1L inhibitor, pinometostat (EPZ-5676), in rat, dog and human.
Cancer Chemother Pharmacol
; 77(1): 43-62, 2016 Jan.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-26645404
14.
Structure and Property Guided Design in the Identification of PRMT5 Tool Compound EPZ015666.
ACS Med Chem Lett
; 7(2): 162-6, 2016 Feb 11.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-26985292
15.
The Importance of Being Me: Magic Methyls, Methyltransferase Inhibitors, and the Discovery of Tazemetostat.
J Med Chem
; 59(4): 1556-64, 2016 Feb 25.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-26769278
16.
A High-Throughput Mass Spectrometry Assay Coupled with Redox Activity Testing Reduces Artifacts and False Positives in Lysine Demethylase Screening.
J Biomol Screen
; 20(6): 810-20, 2015 Jul.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25755264
17.
Aryl Pyrazoles as Potent Inhibitors of Arginine Methyltransferases: Identification of the First PRMT6 Tool Compound.
ACS Med Chem Lett
; 6(6): 655-9, 2015 Jun 11.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26101569
18.
EPZ011989, A Potent, Orally-Available EZH2 Inhibitor with Robust in Vivo Activity.
ACS Med Chem Lett
; 6(5): 491-5, 2015 May 14.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26005520
19.
Reaction coupling between wild-type and disease-associated mutant EZH2.
ACS Chem Biol
; 9(11): 2459-64, 2014 Nov 21.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25154026
20.
Synergistic Anti-Tumor Activity of EZH2 Inhibitors and Glucocorticoid Receptor Agonists in Models of Germinal Center Non-Hodgkin Lymphomas.
PLoS One
; 9(12): e111840, 2014.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25493630