Detalles de la búsqueda
1.
The discovery of BMS-737 as a potent, CYP17 lyase-selective inhibitor for the treatment of castration-resistant prostate cancer.
Bioorg Med Chem Lett
; 75: 128951, 2022 11 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-36031020
2.
Tricyclic sulfones as potent, selective and efficacious RORγt inverse agonists - Exploring C6 and C8 SAR using late-stage functionalization.
Bioorg Med Chem Lett
; 30(23): 127521, 2020 12 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32882417
3.
[2.2.1]-Bicyclic sultams as potent androgen receptor antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(23): 5707-5711, 2016 12 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-27836399
4.
Drug safety is a barrier to the discovery and development of new androgen receptor antagonists.
Prostate
; 71(5): 480-8, 2011 Apr.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-20878947
5.
Plasma stability-dependent circulation of acyl glucuronide metabolites in humans: how circulating metabolite profiles of muraglitazar and peliglitazar can lead to misleading risk assessment.
Drug Metab Dispos
; 39(1): 123-31, 2011 Jan.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-20876787
6.
Azatricyclic Inverse Agonists of RORγt That Demonstrate Efficacy in Models of Rheumatoid Arthritis and Psoriasis.
ACS Med Chem Lett
; 12(5): 827-835, 2021 May 13.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-34055233
7.
Tricyclic-Carbocyclic RORγt Inverse Agonists-Discovery of BMS-986313.
J Med Chem
; 64(5): 2714-2724, 2021 03 11.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-33591748
8.
Design and synthesis of 4-[3,5-dioxo-11-oxa-4,9-diazatricyclo[5.3.1.0(2,6)]undec-4-yl]-2-trifluoromethyl-benzonitriles as androgen receptor antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(15): 4491-5, 2010 Aug 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-20584610
9.
Discovery of BMS-986251: A Clinically Viable, Potent, and Selective RORγt Inverse Agonist.
ACS Med Chem Lett
; 11(6): 1221-1227, 2020 Jun 11.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-32551004
10.
Novel Tricyclic Pyroglutamide Derivatives as Potent RORγt Inverse Agonists Identified using a Virtual Screening Approach.
ACS Med Chem Lett
; 11(12): 2510-2518, 2020 Dec 10.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-33335675
11.
Driving Potency with Rotationally Stable Atropisomers: Discovery of Pyridopyrimidinedione-Carbazole Inhibitors of BTK.
ACS Med Chem Lett
; 11(11): 2195-2203, 2020 Nov 12.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-33214829
12.
Rationally Designed, Conformationally Constrained Inverse Agonists of RORγt-Identification of a Potent, Selective Series with Biologic-Like in Vivo Efficacy.
J Med Chem
; 62(21): 9931-9946, 2019 11 14.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-31638797
13.
Discovery of Branebrutinib (BMS-986195): A Strategy for Identifying a Highly Potent and Selective Covalent Inhibitor Providing Rapid in Vivo Inactivation of Bruton's Tyrosine Kinase (BTK).
J Med Chem
; 62(7): 3228-3250, 2019 04 11.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-30893553
14.
Discovery of dapagliflozin: a potent, selective renal sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes.
J Med Chem
; 51(5): 1145-9, 2008 Mar 13.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-18260618
15.
Identification of 2-amino-5-(thioaryl)thiazoles as inhibitors of nerve growth factor receptor TrkA.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(2): 634-9, 2008 Jan 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-18055203
16.
Aglycone exploration of C-arylglucoside inhibitors of renal sodium-dependent glucose transporter SGLT2.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(17): 4770-3, 2008 Sep 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-18707880
17.
Identification and optimization of a novel series of [2.2.1]-oxabicyclo imide-based androgen receptor antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(6): 1910-5, 2008 Mar 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-18291644
18.
Acridone-based inhibitors of inosine 5'-monophosphate dehydrogenase: discovery and SAR leading to the identification of N-(2-(6-(4-ethylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)propan-2-yl)-2- fluoro-9-oxo-9,10-dihydroacridine-3-carboxamide (BMS-566419).
J Med Chem
; 50(15): 3730-42, 2007 Jul 26.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-17585753
19.
The role of chromatographic and chiroptical spectroscopic techniques and methodologies in support of drug discovery for atropisomeric drug inhibitors of Bruton's tyrosine kinase.
J Chromatogr A
; 1487: 116-128, 2017 Mar 03.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-28131592
20.
Identification of a Potent, Selective, and Efficacious Phosphatidylinositol 3-Kinase δ (PI3Kδ) Inhibitor for the Treatment of Immunological Disorders.
J Med Chem
; 60(12): 5193-5208, 2017 06 22.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-28541707