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1.
Engineered stabilization and structural analysis of the autoinhibited conformation of PDE4.
Proc Natl Acad Sci U S A
; 112(12): E1414-22, 2015 Mar 24.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25775568
2.
A Novel Binding Mode Reveals Two Distinct Classes of NMDA Receptor GluN2B-selective Antagonists.
Mol Pharmacol
; 89(5): 541-51, 2016 May.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26912815
3.
PF-04859989 as a template for structure-based drug design: identification of new pyrazole series of irreversible KAT II inhibitors with improved lipophilic efficiency.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(7): 1961-6, 2013 Apr 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23466229
4.
Discovery of potent selective bioavailable phosphodiesterase 2 (PDE2) inhibitors active in an osteoarthritis pain model. Part II: optimization studies and demonstration of in vivo efficacy.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(11): 3443-7, 2013 Jun 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23597790
5.
Discovery of potent, selective, bioavailable phosphodiesterase 2 (PDE2) inhibitors active in an osteoarthritis pain model, part I: transformation of selective pyrazolodiazepinone phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitors into selective PDE2 inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(11): 3438-42, 2013 Jun 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23582272
6.
Mechanism for the allosteric regulation of phosphodiesterase 2A deduced from the X-ray structure of a near full-length construct.
Proc Natl Acad Sci U S A
; 106(43): 18225-30, 2009 Oct 27.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-19828435
7.
6-amino-4-(pyrimidin-4-yl)pyridones: novel glycogen synthase kinase-3ß inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(5): 1429-33, 2011 Mar 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21295469
8.
Discovery of PF-06835919: A Potent Inhibitor of Ketohexokinase (KHK) for the Treatment of Metabolic Disorders Driven by the Overconsumption of Fructose.
J Med Chem
; 63(22): 13546-13560, 2020 11 25.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-32910646
9.
Synthesis and structure based optimization of novel Akt inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(11): 3359-63, 2008 Jun 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-18456494
10.
Discovery of Potent and Selective Periphery-Restricted Quinazoline Inhibitors of the Cyclic Nucleotide Phosphodiesterase PDE1.
J Med Chem
; 61(10): 4635-4640, 2018 05 24.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29718668
11.
Discovery of Trifluoromethyl Glycol Carbamates as Potent and Selective Covalent Monoacylglycerol Lipase (MAGL) Inhibitors for Treatment of Neuroinflammation.
J Med Chem
; 61(7): 3008-3026, 2018 04 12.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29498843
12.
Identification of a Potent, Highly Selective, and Brain Penetrant Phosphodiesterase 2A Inhibitor Clinical Candidate.
J Med Chem
; 61(3): 1001-1018, 2018 02 08.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29293004
13.
The 2.0 A crystal structure of the ERalpha ligand-binding domain complexed with lasofoxifene.
Protein Sci
; 16(5): 897-905, 2007 May.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-17456742
14.
Discovery of a series of 6,7-dimethoxy-4-pyrrolidylquinazoline PDE10A inhibitors.
J Med Chem
; 50(2): 182-5, 2007 Jan 25.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-17228859
15.
Potent, selective spiropyrrolidine pyrimidinetrione inhibitors of MMP-13.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(23): 6529-34, 2007 Dec 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-17935984
16.
Azetidine and Piperidine Carbamates as Efficient, Covalent Inhibitors of Monoacylglycerol Lipase.
J Med Chem
; 60(23): 9860-9873, 2017 12 14.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-29148769
17.
Application of Structure-Based Design and Parallel Chemistry to Identify a Potent, Selective, and Brain Penetrant Phosphodiesterase 2A Inhibitor.
J Med Chem
; 60(13): 5673-5698, 2017 07 13.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-28574706
18.
Discovery of Fragment-Derived Small Molecules for in Vivo Inhibition of Ketohexokinase (KHK).
J Med Chem
; 60(18): 7835-7849, 2017 09 28.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-28853885
19.
Design, Synthesis, and Cytotoxic Evaluation of Novel Tubulysin Analogues as ADC Payloads.
ACS Med Chem Lett
; 7(11): 999-1004, 2016 Nov 10.
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| MEDLINE | ID: mdl-27882198
20.
Discovery of a Selective Covalent Inhibitor of Lysophospholipase-like 1 (LYPLAL1) as a Tool to Evaluate the Role of this Serine Hydrolase in Metabolism.
ACS Chem Biol
; 11(9): 2529-40, 2016 09 16.
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| MEDLINE | ID: mdl-27391855