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1.
Kinetics and Thermodynamics of Reversible Thiol Additions to Mono- and Diactivated Michael Acceptors: Implications for the Design of Drugs That Bind Covalently to Cysteines.
J Org Chem
; 81(23): 11726-11733, 2016 12 02.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-27934455
2.
Inhibition of Btk with CC-292 provides early pharmacodynamic assessment of activity in mice and humans.
J Pharmacol Exp Ther
; 346(2): 219-28, 2013 Aug.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23709115
3.
Selective irreversible inhibition of a protease by targeting a noncatalytic cysteine.
Nat Chem Biol
; 7(1): 22-4, 2011 Jan.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21113170
4.
Transition states and energetics of nucleophilic additions of thiols to substituted α,ß-unsaturated ketones: substituent effects involve enone stabilization, product branching, and solvation.
J Org Chem
; 76(12): 5074-81, 2011 Jun 17.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21574592
5.
Tricyclic imidazoline derivatives as potent and selective adenosine A1 receptor antagonists.
J Med Chem
; 49(24): 7132-9, 2006 Nov 30.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-17125265
6.
Potent and orally bioavailable 8-bicyclo[2.2.2]octylxanthines as adenosine A1 receptor antagonists.
J Med Chem
; 49(24): 7119-31, 2006 Nov 30.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-17125264
7.
Molecular Dynamics Analysis of Binding of Kinase Inhibitors to WT EGFR and the T790M Mutant.
J Chem Theory Comput
; 12(4): 2066-78, 2016 Apr 12.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-27010480
8.
Novel diamino derivatives of [1,2,4]triazolo[1,5-a][1,3,5]triazine as potent and selective adenosine A2a receptor antagonists.
J Med Chem
; 48(6): 2009-18, 2005 Mar 24.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-15771443
9.
CNS Anticancer Drug Discovery and Development Conference White Paper.
Neuro Oncol
; 17 Suppl 6: vi1-26, 2015 Nov.
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en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-26403167
10.
Rational design of potent and selective VLA-4 inhibitors and their utility in the treatment of asthma.
Curr Top Med Chem
; 4(14): 1497-507, 2004.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-15544540
11.
Piperazine derivatives of [1,2,4]triazolo[1,5-a][1,3,5]triazine as potent and selective adenosine A2a receptor antagonists.
J Med Chem
; 47(17): 4291-9, 2004 Aug 12.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-15294001
12.
Novel bicyclic piperazine derivatives of triazolotriazine and triazolopyrimidines as highly potent and selective adenosine A2A receptor antagonists.
J Med Chem
; 47(25): 6218-29, 2004 Dec 02.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-15566292
13.
In vitro and in vivo characterization of irreversible mutant-selective EGFR inhibitors that are wild-type sparing.
Mol Cancer Ther
; 13(6): 1468-79, 2014 Jun.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24723450
14.
Discovery of a potent and isoform-selective targeted covalent inhibitor of the lipid kinase PI3Kα.
J Med Chem
; 56(3): 712-21, 2013 Feb 14.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23360348
15.
Discovery of a mutant-selective covalent inhibitor of EGFR that overcomes T790M-mediated resistance in NSCLC.
Cancer Discov
; 3(12): 1404-15, 2013 Dec.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24065731
16.
The resurgence of covalent drugs.
Nat Rev Drug Discov
; 10(4): 307-17, 2011 Apr.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21455239
17.
Acylating drugs: redesigning natural covalent inhibitors.
Curr Opin Chem Biol
; 14(3): 421-7, 2010 Jun.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-20457000
18.
Targeted covalent drugs of the kinase family.
Curr Opin Chem Biol
; 14(4): 475-80, 2010 Aug.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-20609616
19.
Norbornyllactone-substituted xanthines as adenosine A(1) receptor antagonists.
Bioorg Med Chem
; 14(11): 3654-61, 2006 Jun 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-16458010
20.
N-terminally PEGylated human interferon-beta-1a with improved pharmacokinetic properties and in vivo efficacy in a melanoma angiogenesis model.
Bioconjug Chem
; 17(1): 179-88, 2006.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-16417267