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1.
Optimization of physicochemical properties of pyrrolidine GPR40 AgoPAMs results in a differentiated profile with improved pharmacokinetics and reduced off-target activities.
Bioorg Med Chem
; 85: 117273, 2023 05 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-37030194
2.
Solvent-specific, DAST-mediated intramolecular Friedel-Crafts reaction: access to dibenzoxepine-fused spirooxindoles.
Org Biomol Chem
; 19(8): 1760-1768, 2021 03 04.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-33538747
3.
Synthesis of Differentially Protected Azatryptophan Analogs via Pd2(dba)3/XPhos Catalyzed Negishi Coupling of N-Ts Azaindole Halides with Zinc Derivative from Fmoc-Protected tert-Butyl (R)-2-Amino-3-iodopropanoate.
J Org Chem
; 85(17): 11519-11530, 2020 09 04.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-32786620
4.
Design, synthesis and biological evaluation of phenol-linked uncialamycin antibody-drug conjugates.
Bioorg Med Chem Lett
; 30(1): 126782, 2020 01 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-31767265
5.
Design, synthesis and SAR study of bridged tricyclic pyrimidinone carboxamides as HIV-1 integrase inhibitors.
Bioorg Med Chem
; 28(13): 115541, 2020 07 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-32389483
6.
BMS-871: a novel orally active pan-Notch inhibitor as an anticancer agent.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(9): 1905-9, 2015 May 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25857941
7.
Discovery of Potent and Selective Quinoxaline-Based Protease-Activated Receptor 4 (PAR4) Antagonists for the Prevention of Arterial Thrombosis.
J Med Chem
; 67(5): 3571-3589, 2024 Mar 14.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-38385264
8.
The Discovery of GSK3640254, a Next-Generation Inhibitor of HIV-1 Maturation.
J Med Chem
; 65(18): 11927-11948, 2022 09 22.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-36044257
9.
Discovery of a Partial Glucokinase Activator Clinical Candidate: Diethyl ((3-(3-((5-(Azetidine-1-carbonyl)pyrazin-2-yl)oxy)-5-isopropoxybenzamido)-1H-pyrazol-1-yl)methyl)phosphonate (BMS-820132).
J Med Chem
; 65(5): 4291-4317, 2022 03 10.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-35179904
10.
Conformational-Analysis-Guided Discovery of 2,3-Disubstituted Pyridine IDO1 Inhibitors.
ACS Med Chem Lett
; 12(7): 1143-1150, 2021 Jul 08.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-34267885
11.
Discovery and Preclinical Pharmacology of an Oral Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Inhibitor Using Scaffold-Hopping and Structure-Guided Drug Design.
J Med Chem
; 64(19): 14247-14265, 2021 10 14.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-34543572
12.
Chemical Modification of Linkers Provides Stable Linker-Payloads for the Generation of Antibody-Drug Conjugates.
ACS Med Chem Lett
; 11(11): 2190-2194, 2020 Nov 12.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-33214828
13.
Discovery of BMS-986144, a Third-Generation, Pan-Genotype NS3/4A Protease Inhibitor for the Treatment of Hepatitis C Virus Infection.
J Med Chem
; 63(23): 14740-14760, 2020 12 10.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-33226226
14.
Design, Synthesis, and Structure-Activity Relationships of Novel Tetrahydroisoquinolino Benzodiazepine Dimer Antitumor Agents and Their Application in Antibody-Drug Conjugates.
J Med Chem
; 63(22): 13913-13950, 2020 11 25.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-33155811
15.
Discovery of a High Affinity, Orally Bioavailable Macrocyclic FXIa Inhibitor with Antithrombotic Activity in Preclinical Species.
J Med Chem
; 63(13): 7226-7242, 2020 07 09.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32456431
16.
Potent, Orally Bioavailable, and Efficacious Macrocyclic Inhibitors of Factor XIa. Discovery of Pyridine-Based Macrocycles Possessing Phenylazole Carboxamide P1 Groups.
J Med Chem
; 63(2): 784-803, 2020 01 23.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-31833761
17.
Optimization of Nicotinamides as Potent and Selective IRAK4 Inhibitors with Efficacy in a Murine Model of Psoriasis.
ACS Med Chem Lett
; 11(7): 1402-1409, 2020 Jul 09.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-32676146
18.
Driving Potency with Rotationally Stable Atropisomers: Discovery of Pyridopyrimidinedione-Carbazole Inhibitors of BTK.
ACS Med Chem Lett
; 11(11): 2195-2203, 2020 Nov 12.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-33214829
19.
Discovery of a Lead Triphenylethanamine Cholesterol Ester Transfer Protein (CETP) Inhibitor.
ACS Med Chem Lett
; 10(6): 911-916, 2019 Jun 13.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-31223447
20.
Rationally Designed, Conformationally Constrained Inverse Agonists of RORγt-Identification of a Potent, Selective Series with Biologic-Like in Vivo Efficacy.
J Med Chem
; 62(21): 9931-9946, 2019 11 14.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-31638797