Detalles de la búsqueda
1.
Structure-activity relationship study of central pyridine-derived TYK2 JH2 inhibitors: Optimization of the PK profile through C4' and C6 variations.
Bioorg Med Chem Lett
; 91: 129373, 2023 07 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-37315697
2.
Substituted diaryl ether compounds as retinoic acid-related orphan Receptor-γt (RORγt) agonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 35: 127778, 2021 03 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-33422603
3.
Discovery of 2,6-difluorobenzyl ether series of phenyl ((R)-3-phenylpyrrolidin-3-yl)sulfones as surprisingly potent, selective and orally bioavailable RORγt inverse agonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 30(19): 127441, 2020 10 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32736080
4.
Substituted benzyloxytricyclic compounds as retinoic acid-related orphan receptor gamma t (RORγt) agonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 30(12): 127204, 2020 06 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32334911
5.
Tricyclic sulfones as potent, selective and efficacious RORγt inverse agonists - Exploring C6 and C8 SAR using late-stage functionalization.
Bioorg Med Chem Lett
; 30(23): 127521, 2020 12 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32882417
6.
Identification of potent, selective and orally bioavailable phenyl ((R)-3-phenylpyrrolidin-3-yl)sulfone analogues as RORγt inverse agonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(16): 2265-2269, 2019 08 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-31257087
7.
Heterobicyclic inhibitors of transforming growth factor beta receptor I (TGFßRI).
Bioorg Med Chem
; 26(5): 1026-1034, 2018 03 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-29422332
8.
Signal transfer in human protein tyrosine phosphatase PTP1B from allosteric inhibitor P00058.
J Biomol Struct Dyn
; 40(24): 13823-13832, 2022.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-34705594
9.
Discovery of BMS-986339, a Pharmacologically Differentiated Farnesoid X Receptor Agonist for the Treatment of Nonalcoholic Steatohepatitis.
J Med Chem
; 65(13): 8948-8960, 2022 07 14.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-35704802
10.
Discovery of Non-Nucleotide Small-Molecule STING Agonists via Chemotype Hybridization.
J Med Chem
; 65(4): 3518-3538, 2022 02 24.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-35108011
11.
Using yeast surface display to engineer a soluble and crystallizable construct of hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1).
Acta Crystallogr F Struct Biol Commun
; 77(Pt 1): 22-28, 2021 Jan 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-33439152
12.
Discovery of BMS-986202: A Clinical Tyk2 Inhibitor that Binds to Tyk2 JH2.
J Med Chem
; 64(1): 677-694, 2021 01 14.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-33370104
13.
Azatricyclic Inverse Agonists of RORγt That Demonstrate Efficacy in Models of Rheumatoid Arthritis and Psoriasis.
ACS Med Chem Lett
; 12(5): 827-835, 2021 May 13.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-34055233
14.
Tricyclic-Carbocyclic RORγt Inverse Agonists-Discovery of BMS-986313.
J Med Chem
; 64(5): 2714-2724, 2021 03 11.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-33591748
15.
Discovery of BMS-986251: A Clinically Viable, Potent, and Selective RORγt Inverse Agonist.
ACS Med Chem Lett
; 11(6): 1221-1227, 2020 Jun 11.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32551004
16.
Novel Tricyclic Pyroglutamide Derivatives as Potent RORγt Inverse Agonists Identified using a Virtual Screening Approach.
ACS Med Chem Lett
; 11(12): 2510-2518, 2020 Dec 10.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-33335675
17.
Discovery of BMS-986260, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable TGFßR1 Inhibitor as an Immuno-oncology Agent.
ACS Med Chem Lett
; 11(2): 172-178, 2020 Feb 13.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32071685
18.
Highly Selective Inhibition of Tyrosine Kinase 2 (TYK2) for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of the Allosteric Inhibitor BMS-986165.
J Med Chem
; 62(20): 8973-8995, 2019 10 24.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-31318208
19.
Structure-based Discovery of Phenyl (3-Phenylpyrrolidin-3-yl)sulfones as Selective, Orally Active RORγt Inverse Agonists.
ACS Med Chem Lett
; 10(3): 367-373, 2019 Mar 14.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-30891142
20.
Rationally Designed, Conformationally Constrained Inverse Agonists of RORγt-Identification of a Potent, Selective Series with Biologic-Like in Vivo Efficacy.
J Med Chem
; 62(21): 9931-9946, 2019 11 14.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-31638797