Detalles de la búsqueda
1.
Identification of GNE-293, a potent and selective PI3Kδ inhibitor: navigating in vitro genotoxicity while improving potency and selectivity.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(17): 4953-9, 2013 Sep 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23867164
2.
Potent and selective inhibitors of PI3Kδ: obtaining isoform selectivity from the affinity pocket and tryptophan shelf.
Bioorg Med Chem Lett
; 22(13): 4296-302, 2012 Jul 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-22672799
3.
Immune-stimulating antibody conjugates elicit robust myeloid activation and durable antitumor immunity.
Nat Cancer
; 2(1): 18-33, 2021 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-35121890
4.
Tetrahydrofuran-Based Transient Receptor Potential Ankyrin 1 (TRPA1) Antagonists: Ligand-Based Discovery, Activity in a Rodent Asthma Model, and Mechanism-of-Action via Cryogenic Electron Microscopy.
J Med Chem
; 64(7): 3843-3869, 2021 04 08.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-33749283
5.
Discovery of Acyl-sulfonamide Nav1.7 Inhibitors GDC-0276 and GDC-0310.
J Med Chem
; 64(6): 2953-2966, 2021 03 25.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-33682420
6.
Structure- and Ligand-Based Discovery of Chromane Arylsulfonamide Nav1.7 Inhibitors for the Treatment of Chronic Pain.
J Med Chem
; 62(8): 4091-4109, 2019 04 25.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-30943032
7.
Identification of Selective Acyl Sulfonamide-Cycloalkylether Inhibitors of the Voltage-Gated Sodium Channel (NaV) 1.7 with Potent Analgesic Activity.
J Med Chem
; 62(2): 908-927, 2019 01 24.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-30499663
8.
Selective NaV1.7 Antagonists with Long Residence Time Show Improved Efficacy against Inflammatory and Neuropathic Pain.
Cell Rep
; 24(12): 3133-3145, 2018 09 18.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-30231997
9.
Discovery of a Potent (4 R,5 S)-4-Fluoro-5-methylproline Sulfonamide Transient Receptor Potential Ankyrin 1 Antagonist and Its Methylene Phosphate Prodrug Guided by Molecular Modeling.
J Med Chem
; 61(8): 3641-3659, 2018 04 26.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-29590749
10.
Design of Conformationally Constrained Acyl Sulfonamide Isosteres: Identification of N-([1,2,4]Triazolo[4,3- a]pyridin-3-yl)methane-sulfonamides as Potent and Selective hNaV1.7 Inhibitors for the Treatment of Pain.
J Med Chem
; 61(11): 4810-4831, 2018 06 14.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-29737846
11.
Design of Selective Benzoxazepin PI3Kδ Inhibitors Through Control of Dihedral Angles.
ACS Med Chem Lett
; 8(9): 936-940, 2017 Sep 14.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-28947940
12.
Pyrrolobenzodiazepine Dimer Antibody-Drug Conjugates: Synthesis and Evaluation of Noncleavable Drug-Linkers.
J Med Chem
; 60(23): 9490-9507, 2017 12 14.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-29112410
13.
Discovery of Aryl Sulfonamides as Isoform-Selective Inhibitors of NaV1.7 with Efficacy in Rodent Pain Models.
ACS Med Chem Lett
; 7(3): 277-82, 2016 Mar 10.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-26985315
14.
Structural basis of Nav1.7 inhibition by an isoform-selective small-molecule antagonist.
Science
; 350(6267): aac5464, 2015 Dec 18.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-26680203
15.
Discovery and preclinical pharmacology of a selective ATP-competitive Akt inhibitor (GDC-0068) for the treatment of human tumors.
J Med Chem
; 55(18): 8110-27, 2012 Sep 27.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-22934575
16.
Discovery of novel PI3-kinase δ specific inhibitors for the treatment of rheumatoid arthritis: taming CYP3A4 time-dependent inhibition.
J Med Chem
; 55(12): 5887-900, 2012 Jun 28.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-22626259
17.
A mild and selective method for the hydrolysis of esters with trimethyltin hydroxide.
Angew Chem Int Ed Engl
; 44(9): 1378-82, 2005 Feb 18.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-15674985
18.
A biomimetically inspired synthesis of the dehydropiperidine domain of thiostrepton.
Angew Chem Int Ed Engl
; 41(11): 1941-5, 2002 Jun 03.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-19750640
19.
Total synthesis of thiostrepton, part 2: construction of the quinaldic acid macrocycle and final stages of the synthesis.
Angew Chem Int Ed Engl
; 43(38): 5092-7, 2004 Sep 27.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-15372630
20.
Total synthesis of thiostrepton, part 1: construction of the dehydropiperidine/thiazoline-containing macrocycle.
Angew Chem Int Ed Engl
; 43(38): 5087-92, 2004 Sep 27.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-15372631