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1.
Industry Perspective on the Pharmacokinetic and Absorption, Distribution, Metabolism, and Excretion Characterization of Heterobifunctional Protein Degraders.
Drug Metab Dispos
; 51(7): 792-803, 2023 Jul.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-37041086
2.
GSK137, a potent small-molecule BCL6 inhibitor with in vivo activity, suppresses antibody responses in mice.
J Biol Chem
; 297(2): 100928, 2021 08.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-34274316
3.
In Vivo Half-Life Extension of BMP1/TLL Metalloproteinase Inhibitors Using Small-Molecule Human Serum Albumin Binders.
Bioconjug Chem
; 32(2): 279-289, 2021 02 17.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-33523652
4.
Discovery and Characterisation of Highly Cooperative FAK-Degrading PROTACs.
Angew Chem Int Ed Engl
; 60(43): 23327-23334, 2021 10 18.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-34416073
5.
Targeted protein degradation in vivo with Proteolysis Targeting Chimeras: Current status and future considerations.
Drug Discov Today Technol
; 31: 69-80, 2019 Apr.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-31200862
6.
Pharmacokinetic and pharmacodynamic profiling of a P2X7 receptor allosteric modulator GSK1482160 in healthy human subjects.
Br J Clin Pharmacol
; 75(1): 197-207, 2013 Jan.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-22568863
7.
Optimization of a Series of RIPK2 PROTACs.
J Med Chem
; 64(17): 12978-13003, 2021 09 09.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-34432979
8.
Benzodiazepine binding site occupancy by the novel GABAA receptor subtype-selective drug 7-(1,1-dimethylethyl)-6-(2-ethyl-2H-1,2,4-triazol-3-ylmethoxy)-3-(2-fluorophenyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine (TPA023) in rats, primates, and humans.
J Pharmacol Exp Ther
; 332(1): 17-25, 2010 Jan.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-19779131
9.
Extended pharmacodynamic responses observed upon PROTAC-mediated degradation of RIPK2.
Commun Biol
; 3(1): 140, 2020 03 20.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32198438
10.
Identification and Optimization of Novel Small c-Abl Kinase Activators Using Fragment and HTS Methodologies.
J Med Chem
; 62(4): 2154-2171, 2019 02 28.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-30689376
11.
Rapid Bioavailability and Disposition protocol: A novel higher throughput approach to assess pharmacokinetics and steady-state brain distribution with reduced animal usage.
Eur J Pharm Sci
; 122: 13-21, 2018 Sep 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29857045
12.
Challenges and opportunities for in vivo PROTAC delivery.
Future Med Chem
; 14(3): 119-121, 2022 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-34528453
13.
First administration of the Fc-attenuated anti-ß amyloid antibody GSK933776 to patients with mild Alzheimer's disease: a randomized, placebo-controlled study.
PLoS One
; 10(3): e0098153, 2015.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25789616
14.
Contribution of specific binding to the central benzodiazepine site to the brain concentrations of two novel benzodiazepine site ligands.
Biopharm Drug Dispos
; 28(6): 275-82, 2007 Sep.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-17570124
15.
Comparison of lorazepam [7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4-benzodiazepin-2-one] occupancy of rat brain gamma-aminobutyric acid(A) receptors measured using in vivo [3H]flumazenil (8-fluoro 5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylic acid ethyl ester) binding and [11C]flumazenil micro-positron emission tomography.
J Pharmacol Exp Ther
; 320(3): 1030-7, 2007 Mar.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-17164474
16.
An evaluation of a low-density DNA microarray using cytochrome P450 inducers.
Chem Res Toxicol
; 16(9): 1070-7, 2003 Sep.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-12971794
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