Detalles de la búsqueda
1.
WDR5 represents a therapeutically exploitable target for cancer stem cells in glioblastoma.
Genes Dev
; 37(3-4): 86-102, 2023 02 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-36732025
2.
Advancing Biological Understanding and Therapeutics Discovery with Small-Molecule Probes.
Cell
; 161(6): 1252-65, 2015 Jun 04.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26046436
3.
A TOX-ic axis of epigenetic stem cell maintenance and chemoresistance in colon cancer.
PLoS Biol
; 21(9): e3002295, 2023 09.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-37713380
4.
mGlu5 positive allosteric modulation normalizes synaptic plasticity defects and motor phenotypes in a mouse model of Rett syndrome.
Hum Mol Genet
; 25(10): 1990-2004, 2016 05 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26936821
5.
The discovery of VU0486846: steep SAR from a series of M1 PAMs based on a novel benzomorpholine core.
Bioorg Med Chem Lett
; 28(12): 2175-2179, 2018 07 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29754948
6.
Identification of second-generation P2X3 antagonists for treatment of pain.
Bioorg Med Chem Lett
; 28(8): 1392-1396, 2018 05 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29548573
7.
Contributions of Protease-Activated Receptors PAR1 and PAR4 to Thrombin-Induced GPIIbIIIa Activation in Human Platelets.
Mol Pharmacol
; 91(1): 39-47, 2017 Jan.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-27784794
8.
VU0477573: Partial Negative Allosteric Modulator of the Subtype 5 Metabotropic Glutamate Receptor with In Vivo Efficacy.
J Pharmacol Exp Ther
; 356(1): 123-36, 2016 Jan.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26503377
9.
Identification of the minimum PAR4 inhibitor pharmacophore and optimization of a series of 2-methoxy-6-arylimidazo[2,1-b][1,3,4]thiadiazoles.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(22): 5481-5486, 2016 11 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-27777004
10.
Further optimization of the M1 PAM VU0453595: Discovery of novel heterobicyclic core motifs with improved CNS penetration.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(15): 3822-5, 2016 08 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-27173801
11.
Preliminary investigation of 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-one derivatives as a novel series of mGlu5 receptor positive allosteric modulators with efficacy in preclinical models of schizophrenia.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(2): 429-434, 2016 Jan 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26684851
12.
Progress towards small molecule menin-mixed lineage leukemia (MLL) interaction inhibitors with in vivo utility.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(13): 2720-5, 2015 Jul 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25987377
13.
Discovery and SAR of muscarinic receptor subtype 1 (M1) allosteric activators from a molecular libraries high throughput screen. Part 1: 2,5-dibenzyl-2H-pyrazolo[4,3-c]quinolin-3(5H)-ones as positive allosteric modulators.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(2): 384-8, 2015 Jan 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25435150
14.
Further optimization of the mGlu5 PAM clinical candidate VU0409551/JNJ-46778212: Progress and challenges towards a back-up compound.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(17): 3515-9, 2015 Sep 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26183084
15.
Acyl dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidinones as metabotropic glutamate receptor 5 positive allosteric modulators.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(22): 5115-20, 2015 Nov 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26475522
16.
Discovery and SAR of novel series of imidazopyrimidinones and dihydroimidazopyrimidinones as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor 5 (mGlu5).
Bioorg Med Chem Lett
; 25(6): 1310-7, 2015 Mar 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25683622
17.
Methyl-substitution of an iminohydantoin spiropiperidine ß-secretase (BACE-1) inhibitor has a profound effect on its potency.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(21): 4812-4819, 2015 Nov 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26195137
18.
Targeting zoonotic viruses: Structure-based inhibition of the 3C-like protease from bat coronavirus HKU4--The likely reservoir host to the human coronavirus that causes Middle East Respiratory Syndrome (MERS).
Bioorg Med Chem
; 23(17): 6036-48, 2015 Sep 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26190463
19.
Substituted indoles as selective protease activated receptor 4 (PAR-4) antagonists: Discovery and SAR of ML354.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(19): 4708-4713, 2014 Oct 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25176330
20.
Discovery and SAR of a novel series of metabotropic glutamate receptor 5 positive allosteric modulators with high ligand efficiency.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(15): 3641-6, 2014 Aug 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-24961642