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1.
A Novel C-C Chemoattractant Cytokine (Chemokine) Receptor 6 (CCR6) Antagonist (PF-07054894) Distinguishes between Homologous Chemokine Receptors, Increases Basal Circulating CCR6+ T Cells, and Ameliorates Interleukin-23-Induced Skin Inflammation.
J Pharmacol Exp Ther
; 386(1): 80-92, 2023 07.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-37142443
2.
The advantages of describing covalent inhibitor in vitro potencies by IC50 at a fixed time point. IC50 determination of covalent inhibitors provides meaningful data to medicinal chemistry for SAR optimization.
Bioorg Med Chem
; 29: 115865, 2021 01 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-33285410
3.
Clearance Prediction of Targeted Covalent Inhibitors by In Vitro-In Vivo Extrapolation of Hepatic and Extrahepatic Clearance Mechanisms.
Drug Metab Dispos
; 45(1): 1-7, 2017 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-27784718
4.
Target the More Druggable Protein States in a Highly Dynamic Protein--Protein Interaction System.
J Chem Inf Model
; 56(1): 35-45, 2016 Jan 25.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26650754
5.
Investigation of the binding pocket of human hematopoietic prostaglandin (PG) D2 synthase (hH-PGDS): a tale of two waters.
Bioorg Med Chem Lett
; 22(11): 3795-9, 2012 Jun 01.
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| MEDLINE | ID: mdl-22546671
6.
Discovery of novel spirocyclic inhibitors of fatty acid amide hydrolase (FAAH). Part 2. Discovery of 7-azaspiro[3.5]nonane urea PF-04862853, an orally efficacious inhibitor of fatty acid amide hydrolase (FAAH) for pain.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(21): 6545-53, 2011 Nov 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21924613
7.
Discovery of novel spirocyclic inhibitors of fatty acid amide hydrolase (FAAH). Part 1: identification of 7-azaspiro[3.5]nonane and 1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane as lead scaffolds.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(21): 6538-44, 2011 Nov 01.
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| MEDLINE | ID: mdl-21924614
8.
A novel autotaxin inhibitor reduces lysophosphatidic acid levels in plasma and the site of inflammation.
J Pharmacol Exp Ther
; 334(1): 310-7, 2010 Jul.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-20392816
9.
Structure-based drug design enables conversion of a DFG-in binding CSF-1R kinase inhibitor to a DFG-out binding mode.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(5): 1543-7, 2010 Mar 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-20137931
10.
Structure based design of novel irreversible FAAH inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 19(20): 5970-4, 2009 Oct 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-19765986
11.
2-(6-Phenyl-1H-indazol-3-yl)-1H-benzo[d]imidazoles: design and synthesis of a potent and isoform selective PKC-zeta inhibitor.
Bioorg Med Chem Lett
; 19(3): 908-11, 2009 Feb 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-19097791
12.
PF-06651600, a Dual JAK3/TEC Family Kinase Inhibitor.
ACS Chem Biol
; 14(6): 1235-1242, 2019 06 21.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-31082193
13.
Bacterial translation inhibitors, 1-acylindazol-3-ols as anthranilic acid mimics.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(23): 6293-7, 2008 Dec 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-18951783
14.
Identification of Cyanamide-Based Janus Kinase 3 (JAK3) Covalent Inhibitors.
J Med Chem
; 61(23): 10665-10699, 2018 12 13.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-30423248
15.
Microfluidic-Enabled Intracellular Delivery of Membrane Impermeable Inhibitors to Study Target Engagement in Human Primary Cells.
ACS Chem Biol
; 12(12): 2970-2974, 2017 12 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-29088528
16.
Design of a Janus Kinase 3 (JAK3) Specific Inhibitor 1-((2S,5R)-5-((7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpiperidin-1-yl)prop-2-en-1-one (PF-06651600) Allowing for the Interrogation of JAK3 Signaling in Humans.
J Med Chem
; 60(5): 1971-1993, 2017 03 09.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-28139931
17.
Imidazotriazines: Spleen Tyrosine Kinase (Syk) Inhibitors Identified by Free-Energy Perturbation (FEP).
ChemMedChem
; 11(2): 217-33, 2016 Jan 19.
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| MEDLINE | ID: mdl-26381330
18.
Binding site elucidation and structure guided design of macrocyclic IL-17A antagonists.
Sci Rep
; 6: 30859, 2016 08 16.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-27527709
19.
Inhibiting complex IL-17A and IL-17RA interactions with a linear peptide.
Sci Rep
; 6: 26071, 2016 05 17.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-27184415
20.
Discovery of a JAK3-Selective Inhibitor: Functional Differentiation of JAK3-Selective Inhibition over pan-JAK or JAK1-Selective Inhibition.
ACS Chem Biol
; 11(12): 3442-3451, 2016 12 16.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-27791347