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1.
Structure-based optimization of hydroxylactam as potent, cell-active inhibitors of lactate dehydrogenase.
Bioorg Med Chem Lett
; 59: 128576, 2022 03 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-35065235
2.
Regions of conformational flexibility in the proprotein convertase PCSK9 and design of antagonists for LDL cholesterol lowering.
Biochem Soc Trans
; 48(4): 1323-1336, 2020 08 28.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32794575
3.
Development, Optimization, and Structural Characterization of an Efficient Peptide-Based Photoaffinity Cross-Linking Reaction for Generation of Homogeneous Conjugates from Wild-Type Antibodies.
Bioconjug Chem
; 30(1): 148-160, 2019 01 16.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-30566343
4.
Mechanism of MEK inhibition determines efficacy in mutant KRAS- versus BRAF-driven cancers.
Nature
; 501(7466): 232-6, 2013 Sep 12.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23934108
5.
Identification of an imidazopyridine scaffold to generate potent and selective TYK2 inhibitors that demonstrate activity in an in vivo psoriasis model.
Bioorg Med Chem Lett
; 27(18): 4370-4376, 2017 09 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-28830649
6.
Structure of the pseudokinase-kinase domains from protein kinase TYK2 reveals a mechanism for Janus kinase (JAK) autoinhibition.
Proc Natl Acad Sci U S A
; 111(22): 8025-30, 2014 Jun 03.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-24843152
7.
Optimization of 5-(2,6-dichlorophenyl)-3-hydroxy-2-mercaptocyclohex-2-enones as potent inhibitors of human lactate dehydrogenase.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(1): 75-82, 2015 Jan 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25466195
8.
Structure based design of novel 6,5 heterobicyclic mitogen-activated protein kinase kinase (MEK) inhibitors leading to the discovery of imidazo[1,5-a] pyrazine G-479.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(19): 4714-4723, 2014 Oct 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25193232
9.
Identification of 3,6-disubstituted dihydropyrones as inhibitors of human lactate dehydrogenase.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(24): 5683-5687, 2014 Dec 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25467161
10.
Identification of substituted 3-hydroxy-2-mercaptocyclohex-2-enones as potent inhibitors of human lactate dehydrogenase.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(16): 3764-71, 2014 Aug 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25037916
11.
Cystine-knot peptide inhibitors of HTRA1 bind to a cryptic pocket within the active site region.
Nat Commun
; 15(1): 4359, 2024 May 22.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-38777835
12.
Identification of 2-amino-5-aryl-pyrazines as inhibitors of human lactate dehydrogenase.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(20): 5533-9, 2013 Oct 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24012183
13.
Identification of substituted 2-thio-6-oxo-1,6-dihydropyrimidines as inhibitors of human lactate dehydrogenase.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(11): 3186-94, 2013 Jun 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23628333
14.
2-Amino-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridines as JAK2 inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(17): 5014-21, 2013 Sep 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23870430
15.
Structural basis for high-affinity HER2 receptor binding by an engineered protein.
Proc Natl Acad Sci U S A
; 107(34): 15039-44, 2010 Aug 24.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-20696930
16.
Structure-based discovery of C-2 substituted imidazo-pyrrolopyridine JAK1 inhibitors with improved selectivity over JAK2.
Bioorg Med Chem Lett
; 22(24): 7627-33, 2012 Dec 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23107482
17.
Potent and selective inhibitors of PI3Kδ: obtaining isoform selectivity from the affinity pocket and tryptophan shelf.
Bioorg Med Chem Lett
; 22(13): 4296-302, 2012 Jul 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-22672799
18.
Allosteric inhibition of HTRA1 activity by a conformational lock mechanism to treat age-related macular degeneration.
Nat Commun
; 13(1): 5222, 2022 09 05.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-36064790
19.
Overcoming Preclinical Safety Obstacles to Discover (S)-N-((1,2,3,5,6,7-Hexahydro-s-indacen-4-yl)carbamoyl)-6-(methylamino)-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[5,1-b][1,3]oxazine-3-sulfonamide (GDC-2394): A Potent and Selective NLRP3 Inhibitor.
J Med Chem
; 65(21): 14721-14739, 2022 11 10.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-36279149
20.
Discovery of GDC-0077 (Inavolisib), a Highly Selective Inhibitor and Degrader of Mutant PI3Kα.
J Med Chem
; 65(24): 16589-16621, 2022 12 22.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-36455032