Desarrollo de una nueva familia de agentes antichagásicos mediante diseño racional asistido por computadora
Delfino, José María.
Buenos Aires; Ministerio de Salud de la Nación; 2003. (120204).
Monografía
en Español
| BINACIS | ID: bin-120204
El proyecto comprende el descubrimiento asistido por computadora de agentes quimioterapéuticos (antichagásicos) para el mal de Chagas. Se utilizó como blanco molecular la enzima hipoxantina-guanina fosforribosil transferasa de Trypanosoma cruzi (llamada TcHPRT), que cumple una función clave en el metabolismo del parásito. En la primera etapa del proyecto, se identificaron los bisfosfonatos como nuevos compuestos inhibidores de TcHPRT mediante modelado molecular se determinó que los bisfosfonatos son miméticos del sustrato natural fosforribosilpirofosfato (PRPP), y, luego, en los ensayos de inhibición enzimática, los compuestos llamados alendronato, olpadronato, pamidronato y risedronato inhibieron a TcHPRT en el rango micromolar. Estos resultados dieron paso a la segunda etapa del proyecto, que comprende el diseño y síntesis química de variantes de pamidronato.
Biblioteca responsable:
AR5.2
Ubicación: AR5.2
Texto completo
Documentos relacionados