Marcaje de ceftizoxima con 99mTc

Gomes Barreto, V; Iglesias, F; Roca, M; Tubau, F; Martín Comín, J

Se presenta un nuevo método de marcaje de antibióticos con 99mTc. Una cefalosporina de 3.ª generación de amplio espectro (ceftizoxima).Material y

métodos:

Se han utilizado 2,5 mg de ceftizoxima, 6,25 mg de ditionito sódico en una solución tampón (pH 11,4) como agente reductor y 300 MBq de 99mTc. El pH final se ajustó a 8,4 con NaOH 0,1N. La solución resultante fue hervida a 100ºC durante 5 min. La pureza radioquímica se valoró usando ITLC-SG/MEK, ITLC-SG/ 0,9 por ciento NaCl y HPLC fase reversa. La actividad biológica se valoró mediante la técnica de difusión en agar impregnadas con E. Coli de discos conteniendo 10,5 µg de antibiótico marcado y sin marcar. El mantenimiento de la actividad biológica fue evaluado por el diámetro de inhibición de los halos obtenidos tras 24 horas de incubación.

Resultados:

La eficiencia de marcaje fue de 94,9 ñ 2,4 por ciento (n = 20) y el compuesto mantuvo la estabilidad hasta 6 h. La cromatografía HPLC mostró 5 picos dos a 1,7-2,0 min corresponden al compuesto derivado de la ceftizoxima (CDC) (82 por ciento-83 por ciento de la absorbancia y alrededor del 90 por ciento de la radioactividad), otro a los 4,7 min corresponde a la ceftizoxima intacta (6 por ciento de la absorbancia). Los dos picos restantes, aparecen a los 3,8 y 6,7 min y representan alrededor del 7-8 por ciento de la absorbancia. La actividad biológica del CDC respecto al antibiótico no marcado fue del 83 por ciento.

Conclusiones:

1) El método de marcaje descrito da lugar a una modificación de la estructura de la ceftizoxima. 2) El 99m Tc se une a la nueva especie formada con un elevado rendimiento de marcaje y aceptable estabilidad. 3) El 99mTc-CDC mantiene 83 por ciento de la actividad antibiótica original y podría ser utilizado para la detección de infección in vivo (AU)

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