Características químicas, mecanismo de acción y actividad antiviral de darunavir

Pasquau Liaño, Juan; Hidalgo Tenorio, Carmen

Darunavir es el resultado de una amplia y profundainvestigación en el campo de la farmacología del bloqueode la proteasa del virus de la inmunodeficiencia humana(VIH). Se trata de un inhibidor de la proteasa (IP) nopeptídico, con una estructura química distinta que,confiriéndole una mayor y mejor afinidad por la diana yuna mayor estabilidad frente a su disociación, lo hace máspotente que el resto de los IP conocidos.Sus características farmacocinéticas exigen lacoadministración de dosis bajas de ritonavir y permitenbien la administración oral (preferentemente con lascomidas), la administración una vez al día frente a cepasdel VIH no resistentes y una dosificación cómoda en muyvariadas situaciones, incluyendo las insuficiencias renal yhepática leves-moderadas.Su potencial de interacciones farmacológicas se asumefácilmente y puede administrarse sin ajuste de dosis concasi todos los antirretrovirales, excepto maraviroc,lopinavir, saquinavir y tipranavir. Tampoco hay problemasde antagonismo farmacodinámico con ninguno de ellos.Las dosis citotóxicas están muy por encima de las dosisterapéuticas, lo que le otorga un amplio margen deseguridad.Su espectro de acción es muy amplio, y resulta eficazfrente a todos los subtipos del VIH-1 y frente al VIH-2, yactúa bien en las líneas celulares mononucleares ymonociticomacrofágicas. Además, es activo frente a lamayoría de los VIH resistentes al resto de los IP, y surobustez frente a los mecanismos conocidos de resistenciadel VIH es también superior al del resto de los IPdisponibles, de tal manera que la inducción y selección demutaciones que confieren resistencia a este fármacoparece ser más lenta y difícil, lo que le podría permitirmantener su efecto antiviral inalterado durante largosperíodos(AU)

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Características químicas, mecanismo de acción y actividad antiviral de darunavir / Chemical characteristics, mechanism of action and antiviral activity of darunavir

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