Efecto in vitro del D-003 sobre la actividad enzimática de la 5-lipoxigenasa (5-LOX) / Effect in vitro of D-003 on 5-lipooxygenase (5-LOX) enzyme activity
Pérez Guerra, Yohani; Oyarzábal Yera, Ambar; Mas Ferreiro, Rosa; Jiménez Despaigne, Sonia; Molina Cuevas, Vivian.
Rev. cuba. farm
; 47(3)jul.-sep. 2013.
Artículo
en Español
| LILACS | ID: lil-691249
Introducción:
el D-003, mezcla de ácidos alifáticos primarios superiores purificada de la cera de la caña, inhibe la síntesis de colesterol. Trabajos recientes han demostrado que el D-003 resulta efectivo en modelos experimentales de osteoartritis y que inhibe la actividad de las enzimas COX1 y COX2, preferentemente la COX1, sin producir gastrotoxicidad. Ha sido referido que los inhibidores duales de las enzimas COX y 5-LOX presentan efectos antinflamatorios desprovistos de gastrotoxicidad o que incluso, pueden resultar gastroprotectores. De acuerdo con estos antecedentes, el D-003 podría ser un inhibidor dual de dichas enzimas.Objetivo:
investigar el efecto in vitro del D-003 sobre la actividad enzimática de la 5-LOX, utilizando la fracción citosólica de leucocitos polimorfonucleares de ratas.Métodos:
se utilizaron las condiciones de ensayo siguientes fracción citosólica (50 µg de proteína) disuelta en solución reguladora borato 0,2 mol/L (pH 9) y ácido linoleico (7,8-250 mmol/L) como sustrato, ensayándose muestras paralelas incubadas con Tween-20/H2O (2 por ciento) (vehículo), D-003 (0,6-6 000 µg/mL) o extracto de Perna canaliculus (50 µg/mL) (sustancia de referencia). Se evaluó la actividad enzimática mediante el cambio de absorbancia a 234 nm producido por la formación de dienos conjugados y medido en espectrofotómetro UV-visible.Resultados:
la adición de D-003 produjo una inhibición dosis dependiente de la actividad enzimática de la 5-LOX (r= 0,975; p< 0,05) (CI50= 23,06 µg/mL) in vitro. La magnitud de esta inhibición fue moderada, ya que la inhibición máxima, alcanzada a partir de 1 250 µg/mL, resultó de solo un 30 por ciento.Conclusiones:
el estudio demuestra que el D-003 es capaz de inhibir la actividad enzimática de la 5-LOX in vitro, pero moderadamente(AU)
Biblioteca responsable:
CU1.1
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