In this study, we prepared atorvastatin calcium (AVST) loaded chitosan nanoparticles to improve the oral bioavailability of the drug . Nanoparticles were prepared by solvent evaporation technique and evaluated for its particle size , entrapment efficiency , zeta potential , in vitro scanning electron microscopy (SEM). In addition, the pharmacokinetics of AVST from the optimized formulation (FT5) was compared with marketed immediate release formulation (Atorva(r)) in rabbits . Particle size of prepared nanoparticles was ranged between 179.3 ± 7.12 to 256.8 ± 8.24 nm with a low polydispersity index (PI) value. Zeta potential study showed that the particles are stable with positive values between 13.03 ± 0.32 to 46.90 ± 0.49 mV. FT-IR studies confirmed the absence of incompatibility of AVST with excipient used in the formulations. In vitro drug release was sustained for 48 h. Results of pharmacokinetics study showed significant changes in the pharmacokinetic parameter (2.2 fold increase in AUC ) of the optimized formulation as compared to marketed formulation (Atorva(r)). Thus, the developed nanoparticles evidenced the improvement of oral bioavailability of AVST in rabbit model...
No presente estudo, preparamos nanopartículas de quitosana com atorvastatina cálcica (AVST) para melhorar a biodisponibilidade oral do fármaco . As nanopartículas foram preparadas pela técnica de evaporação de solvente , avaliando-se a granulometria, a eficiência de encapsulamento, o potencial zeta , a liberação in vitro microscopia eletrônica de varredura (MEV ). Além disso, a farmacocinética da formulação otimizada de AVST (FT5) foi comparada com a formulação comercial, de liberação imediata, comercializada (Atorva(r)), em coelhos . O tamanho das das nanopartículas variou na faixa de 179,3 a 256,8 ± 7,12 ± 8,24 nm, com baixo índice polidispersibilidade (PI). O estudo do potencial Zeta mostrou que as partículas são estáveis, com valores positivos entre 13,03 ± 0,32 a 46,90 ± 0,49 mV. Os estudos de FT-IR confirmaram a ausência de incompatibilidade de AVST com o excipiente utilizado nas formulações. O estudo de liberação in vitro fármaco por 48 horas. Os resultados do estudo farmacocinético mostraram alterações significativas nos parâmetros (aumento de 2,2 vezes na ASC) da formulação otimizada em relação à comercializada (Atorva(r) ). Assim, o desenvolvimento de nanopartículas evidenciou a melhora da biodisponibilidade oral de AVST em coelhos ...
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